Утрожестан при беременности инструкция 200

Многие женщины при назначении Утрожестана часто пишут в поисковой строке: “Препарат Утрожестан инструкция по применению”. В этой статье будет раскрыта тема назначения его для приема перорально или внутрь, предназначения для лечения прогестерон дефицитных состояний. При менопаузе или пременопаузе его также назначают для заместительной терапии гормонами вместе с гормоном эстрогеном.

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Внешний вид средства: мягкие на ощупь желатиновые блестящие капсулы, желтого оттенка с масляным содержимым беловатого цвета – гомогенной суспензией. В 1 капсуле находится 100 мг микронизированного прогестерона.

Вспомогательными веществами выступают: натуральное подсолнечное масло, соевый лецитин, титана диоксид, глицерол, желатин – для капсульной оболочки. Упаковка: блистер в количестве 2 штук, картонная пачка. В одном блистере 14 капсул.

Фармакологическое действие

Главным активным компонентом выступает прогестерон, который практически полностью идентичен натуральному гормону желтого тела. Главной его задачей является связывание с рецепторами органов клеток, находящихся на поверхности тканей, проникновение в ядро и активировацие ДНК.

Еще одной важной функцией можно выделить процесс синтеза РНК. Благодаря препарату, слизистая оболочка матки переходит из фазы пролиферации в секреторную, помогает в этом гормон эстрадиол. Он создает необходимое для нормального развития оплодотворенной яйцеклетки состояние.

Препарат создает хорошее образование эндометрия, развивает концевые элементы молочных желез и значительно снижает сократимость и возбуждение маточных труб. Кроме вышеперечисленного, его задача – индуцировать лактацию. Также, его важные функции:

• накапливать жир;
• стимулировать выработку инсулина;
• накапливать гликоген в печени;
• выводить азот в моче;
• вырабатывать гонадотропные гормоны гипофиза;
• стимулировать протеин плазу;
• утилизировать глюкозу.

Фармакокинетика

Принимается внутрь, орально. Всасывается в кровь из желудочно – кишечного тракта. На протяжении первого часа после приема прогестерон увеличивается в плазме крови. Касательно метаболизма, здесь можно выделить такие вещества: 5 альфа – дигидропрогестерон, 4 альфа – прегнанолон и 20 альфа – гидрокси дельта.

Во время выведения с мочой он проявляется в виде метаболитов. Если введение внутрь интравагинальное – вещества всасываются и равномерно распределяются по плазме. Препарат очень быстро абсорбируется, и уже спустя час после приема наблюдается его высокая концентрация.

Фармакокинетика при приеме внутрь

Максимальные показатели после приема достигают максимальных значений в течение 3 часов. Почти треть препарата от указанной и принятой дозировки остается в печени. С мочой выводятся лишь прегненолон и прегнандиол – именно они образуются идентично физиологической секреции.

Эти производные от прогестерона участвуют в процессе образования стероидных гормонов, которые в количестве 60 % выводится через почки, а остальная часть – через фекалии.

Фармакокинетика при интравагинальном применении

При введении во влагалище прогестерон всасывается в слизистую оболочку и достаточно быстро абсорбируется. Концентрация в плазме повышается быстро, а уже через час достигает максимальной отметки.

Если принимать одну капсулу Утрожестана (дозировка 100 мг) на ночь, можно добиться и поддержать концентрацию прогестерона, идентичного нормальной среде желтого тела во время лютеиновой фазы (третья фаза менструального цикла у женщин), но при условии нормального, без сбоев, цикла.

Вещество является отличным стимулятором здорового созревания слизистой оболочки матки и создает правильные условия для созревания плода в случае беременности.

Обменные продукты в моче и экскрементах аналогичны тем, которые есть в физиологических жидкостях во время образования прогестерона (эндогенного).

Показания

При каких состояниях важно применять Утрожестан при пероральном пути введения:

• угроза срыва беременности;
• бесплодие из – за недостаточности лютеина;
• маленький уровень прогестерона;
• предупреждение аборта;
• ановуляция;
• нарушение менструаций и цикла;
• ПМС;
• пременопауза;
• кисты, мастопатия;
• при отсутствии яичников – наступает дефицит прогестерона;
• постменопауза;
• прием гормональных препаратов с лекарством, содержащим эстроген;
• индуцированный менструальный цикл;
• подготовительные процессы к экстракорпоральному оплодотворению.

Показания к применению Утрожестана вагинально

Если брать во внимание применение внутривагинально:

• если по каким – то причинам оральное применение запрещено;
• для профилактики при угрозе срыва беременности;
• заболевание миомы матки;
• бесплодие на эндокринном уровне;
• эндометриоз;
• гестагенная недостаточность;
• заместительная гормонотерапия;
• стимуляция и поддержание желтого тела при подготовительном процессе к зачатию.

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний для приема Утрожестана:

• закупорка тромбов;
• инсульт и сердечная недостаточность;
• аборт, прерывание беременности;
• порфирия;
• несовершеннолетие – экспериментально воздействие не доказано;
• грудное вскармливание;
• частые кровотечения из влагалища;
• раковые опухоли половых органов или груди;
• заболевания печени;
• высокая чувствительность к компонентам или действующему веществу препарата.

Способ применения и дозы

Прием капсул орально позволяет запивать их водой, время – утром и перед сном, 200 – 300 мг. При недостатке третьей фазы менструального цикла (лютеиновой) – 200 – 400 мг, курсом на 10 дней. Показания: мастопатия, болезненные ПМС.

В возрасте женщины перед климаксом – 200 мг курсом 12 дней. Постменопауза – начинать прием с первого дня применения эстрогена, Утрожестан принимается по 100 – 200 мг. Дозировку необходимо уточнять у своего лечащего врача.

Побочные действия

При оральном приеме:

• сбой цикла, мастодиния, маточные кровотечения;
• депрессивное состояние, боль в области затылка, висков, вялость и сонливость;
• вздутие живота, рвота, тошнота, запоры или диарея;
• кожные высыпания, зуд;
• желтуха, проблемы с печенью.

Вышеперечисленные симптомы возможны в том случае, если произошла передозировка. Сонливость и головокружение могут возникнуть из – за приема перед сном или сменой способа приема – ранее принимался внутрь орально, потом – вагинально.

Если курс начинается до 17 дня цикла, возможно значительное уменьшение продолжительности менструации в принципе. Соевый лецитин, входящий в состав, характерен аллергическими реакциями – высыпания на коже, крапивница.

Передозировка

Возможна следующая симптоматика:

• дисменорея;
• нарушение менструального цикла;
• эйфорическое состояние;
• слабость и сонливость.

Особые указания

Препарат не является средством контрацепции. Прием должен быть до еды, и кушать запрещено несколько часов спустя. Лекарство может усугубить психические расстройства, аккуратно стоит применять женщинам с депрессией и неврозами.

Чтобы избежать активного развития холестаза, следует аккуратно употреблять Утрожестан во время 1 триместра беременности. Появление аменореи не может спровоцировать беременность, стоит пересмотреть методы лечения, отказавшись от данного средства.

Если заметны отклонения от нормы в поведении или здоровье – следует немедленно сдать клинические анализы, на время прекратив прием лекарственного средства. При управлении пациенткой автотранспортного средства, стоит аккуратно отнестись к приему капсул – они влияют на скорость реакции и концентрацию внимания, вызывая сонливость и вялость.

Утрожестан вытекает — что делать?

Вытекает не само действующее вещество, а всего лишь капсульная оболочка. Причиной этого является наличие в составе растительного масла и соевого лецитина – двух жирных компонентов. Под воздействием внутренней температуры они растворяется и вытекает.

Именно из – за этого Утрожестан чаще всего рекомендуется ставить на ночь – в положении лежа препарат лучше усваивается и втягивается. На протяжении дня рекомендуется применять лекарство орально.

Утрожестан и месячные

Препарат в большей мере используется для коррекции двух проблем: чрезмерной выработки эстрогена и при недостатке прогестерона. Также, широко популярен препарат для профилактики и решения проблемы нерегулярного менструального цикла.

Если во время курса лечения появляется задержка месячных – значит, наступила беременность. Чтобы это подтвердить, понадобится сдать кровь ХГЧ или пройти тест, купив его в любой аптеке. Если после употребления лекарства также нет менструации, это может быть просто так называемой «слепой» задержкой, при неучтении фазы цикла.

Девушкам, активно планирующим зачатие, рекомендуется принимать препарат со второго дня овуляции. Характерная черта вещества – прогестерон неплохо стимулирует появление месячных. Первые дни менструации обычно совпадают со вторыми сутками после отмены и прекращения приема Утрожестана.

Лекарственное взаимодействие

При применении внутрь:

• усиливается действие антикоагулянтов, иммунодепрессантов и диуретиков;
• снижает эффективность окситоцина;
• ускоряет обмен веществ в печени;
• изменяется микрофлора кишечника, поэтому действие антибиотиков (при одновременном приеме) может снизиться;
• аккуратно стоит применять для женщин с сахарным диабетом: снижается толерантность к глюкозе;
• снижается биодоступность прогестерона у курящих девушек.

Беременность и лактация

Первый и второй триместр беременности отличается высокими рисками для прерывания вынашивания плода. Очень аккуратно стоит принимать Утрожестан в эти сроки. Гормон проникает в грудное молоко, что чревато неприятными последствиями для здоровья ребенка – во время лактации прием категорически запрещен.

Помогает ли забеременеть Утрожестан?

Если во второй фазе цикла происходят сбои и на фоне этого возникают проблемы с зачатием – Утрожестан необходим. Что изменяется с началом приема препарата:

• улучшается образование эндометрия секреторного типа;
• происходит переход слизистой оболочки матки в фазу секреторную;
• после зачатия она возвращается в благоприятное состояние для полноценного развития плода.

Яйцеклетка быстрее и качественнее крепится в рыхлый эндометрий, который становится таковым благодаря воздействию Утрожестана. Если нет серьезных препятствий (недостатка эндогенного прогестерона), беременность наступает достаточно быстро.

Схемы лечения во время беременности

При лечении беременных женщин данным препаратом, свечи вводятся вагинально, глубоко во влагалище. Для того, чтобы избежать проблем с вынашиванием или в случае предыдущих проблемных беременностей, прописывается 1 свеча 200 мг перед сном, и только в период между 22 и 34 неделями.

Исходя из диагноза, курс лечения – 2 месяца. Чтобы провести ЭКО и поддерживать фазу желтого тела, принимается 200 – 600 мг на протяжении 1 и 2 триместра беременности, первый прием – после сдачи анализа хгч.

В случае бесплодия, во время второй фазы цикла, и проблем с нормальной работой желтого тела, дозировка Утрожестана – 200 – 300 мг, если произошло зачатие, прекращать курс нельзя. Начинать прием необходимо с 17 дня цикла, и пить в течение 10 суток.

Если важно предотвратить выкидыш или угрозу прерывания беременности – рекомендуется принимать по 200 или 400 мг, дважды в сутки. Если доктором рекомендованы свечи – вводить каждый день перед сном, на протяжении 1 и 3 триместра.

Как отменять лекарство при беременности?

Во время беременности или незапланированного ее начала во время приема средства, стоит очень аккуратно прекращать использование препарата – плавно и не резко снижать дозы, ведь если это сделать чересчур стремительно, можно спровоцировать выкидыш. Уменьшать дозу следует постепенно – один раз в трое суток принимать не более 50 мг. Можно также пить на 100 мг меньше каждую неделю.

Применение в детском возрасте

Сведений касательно приема Утрожестана лицами, не достигшими 18 лет, нет. Кроме того, лекарство противопоказано до наступления этого возраста.

При нарушениях функции почек

Если у пациентки хроническая почечная недостаточность, применять препарат необходимо очень аккуратно.

При нарушениях функции печени

Заболевания, при которых нельзя применять лекарство:

• апоплексия яичников;
• вагиниты бактериального происхождения;
• вагинозы;
• аднекситы.

Также, запрещено употребление при серьезных осложнениях работы печени (гепатиты, желтухи и прочее), неважно, анамнез это или текущее состояние. Особо осторожно следует отнестись к средним и легким степеням тяжести заболеваний.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту доктора.

Условия и сроки хранения

Хранение – в недоступном месте для маленьких детей, температура окружающей среды должна быть не более 25 градусов.

Срок годности

Хранится 3 года. Запрещено использовать по истечению этого срока!

Аналоги

Заменителями Утрожестана, которые по праву принято считать не хуже по эффективности и качеству, можно назвать такие препараты:

• Ипрожин (Италия);
• Ванэл (Испания);
• Прогестерон (Россия);
• Праджисан (Индия).

В основном, все вышеперечисленные лекарства выпускаются в двух видах – таблетки и вагинальные свечи. Лишь Прогестерон отличается способом приема и видом: он продается в ампулах и выглядит как раствор для инъекций, маслянистой консистенции. Он запрещен во время беременности и кормления грудью, чего не скажешь об иностранных формах гормона.

Цена препарата

При покупке лекарственного средства стоит ориентироваться на курс рубля и среднюю стоимость по аптекам. Ориентировочная цена: 415 руб.

Отзывы об Утрожестане

Согласно статистике отзывов на женских сайтах и форумах, препарат эффективно справляется со своей задачей – контролирует протекание менструального цикла, улучшает подготовку к беременности, отлично помогает при эндометриозе и справляется с недостатком прогестерона.

Многие женщины считают, что благодаря своевременному совету доктора принимать Утрожестан, им удалось удачно и быстро забеременеть и выносить ребенка.

Благодаря содержанию в нем мужских стероидов – гормонов, во время беременности женщины получают эластичную и гладкую кожу, и сам процесс все 9 месяцев протекает нормально. Если девушка страдает от гиперандрогении – лекарство стимулирует взаимодействие андрогенов с рецепторами.

Неоспоримым плюсом можно назвать две формы лекарства: вагинальные свечи и таблетки, каждая женщина имеет возможность выбрать для себя свой, индивидуальный вариант. Но есть и небольшие недостатки: при приеме лекарства бывает вялость и желание спать. Эти побочные эффекты проявляются лишь при оральном приеме.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Утрожестан. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Утрожестан, из которых можно узнать помогло ли лекарство бесплодия, привычного выкидыша, при планировании беременности и в менопаузе у женщин, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Утрожестана, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Гестагенным лекарством, применяющимся в терапии бесплодия, является Утрожестан. Инструкция по применению указывает, что таблетки, капсулы 100 мг и 200 мг назначают в гинекологической практике.

Форма выпуска и состав

Выпускают Утрожестан в форме капсул: с блестящей поверхностью, мягкие желатиновые, желтоватого цвета, овальные (200 мг) или круглые (100 мг). Содержимое – масляная гомогенная беловатая суспензия без четкого разделения фаз (дозировка 100 мг – по 14 шт. в блистере, 200 мг – по 7 шт. в блистере).

В 1 капсуле содержатся: действующее вещество: прогестерон микронизированный – 100 или 200 мг и дополнительные компоненты: лецитин соевый, масло подсолнечное.

Капсулы препарата можно вводить интравагинально, что является аналогом формы в виде свечей.

Фармакологическое действие

Действие основано на активизации гормонов желтого тела, необходимых для стабильного развития оплодотворенной клетки. Утрожестан способствует уменьшению сократимости и возбудимости маточных труб и матки, а также, стимулирует развитие молочных желез.

Показания к применению

От чего помогает Утрожестан? Для чего его принимают внутрь? В акушерской практике Утрожестан применяется для предупреждения угрозы выкидыша или обычного выкидыша на фоне недостаточности лютеиновой фазы (НЛФ), а также для профилактики угрозы преждевременных родов.

Также пероральный прием препарата показан при ассоциированных с дефицитом прогестерона гинекологических нарушениях, включая ПМС, сбои менструального цикла (диз- или ановуляция), ФКБ молочных желез, предклимактерические состояния; бесплодие, причиной которого является лютеиновая недостаточность; ЗГТ у женщин с климактерическими расстройствами (в комбинации с эстроген—содержащими препаратами).

Показания к применению Утрожестана вагинально

Как свечи, Утрожестан применяется при:

• миоме матки;
• для поддержания фазы желтого тела в индуцированном/спонтанном цикле;
• ЭКО (для поддержания фазы желтого тела на стадии подготовки к оплодотворению яйцеклетки);
• наличии ограничений для перорального применения препарата или при его невозможности;
• заместительной гормонотерапии при нефункционирующих яичниках в рамках программы донации ооцитов;
• эндокринном бесплодии;
• эндометриозе;
• для профилактики обусловленного гестагенной недостаточностью спонтанного/привычного выкидыша.

Инструкция по применению Утрожестана

Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.

Для приема внутрь

Утрожестан следует принимать внутрь, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза составляет 200-300 мг, разделенная на 2 приема (утром и вечером).

При недостаточности лютеиновой фазы (синдром предменструального напряжения, нарушения менструального цикла, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза препарата составляет 200 или 400 мг в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).

При заместительной гормонотерапии в пери- и постменопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан применяется по 200 мг в сутки в течение 10-12 дней.

Для интравагинального введения

При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток) препарат вводят интравагинально на фоне эстрогенной терапии по 200 мг в сутки на 13-й и 14-й дни цикла, затем — по 100 мг 2 раза в сутки с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг в сутки каждую неделю, достигая максимальной (600 мг в сутки), разделенной на 3 введения.

Почитайте также эту статью: Мазь, таблетки, свечи Нистатин: инструкция, цена и отзывы

Такая доза обычно применяется на протяжении 60 дней. Для поддержания лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения рекомендуется вводить интравагинально от 200 до 600 мг в сутки, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение 1 и 2 триместров беременности.

Для поддержания лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, рекомендуется вводить интравагинально по 200-300 мг в сутки, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.

В случаях угрозы аборта или в целях профилактики привычных абортов, возникающих на фоне недостаточности прогестерона, назначают интравагинально по 200-400 мг ежедневно в 2 приема (утром и вечером) в 1 и 2 триместрах беременности. Капсулы вводят глубоко во влагалище.

Противопоказания

• период кормления грудью;
• тромбоэмболические нарушения (инсульт, инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии), внутричерепное кровоизлияние или указания на эти состояния/заболевания в анамнезе;
• диагностированные/подозреваемые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез;
• возраст до 18 лет;
• неполный аборт;
• гиперчувствительность к любому из составляющих гестагенного препарата;
• кровотечения из влагалища невыясненной природы;
• тромбофлебит, тромбоз глубоких вен;
• тяжелые поражения печени, такие как гепатит, холестатическая желтуха, злокачественные опухоли печени, синдромы Ротора, Дубина – Джонсона (в настоящее время или в анамнезе) – только для перорального приема;
• порфирия.

Относительные (необходимо использовать Утрожестан с особой осторожностью и периодически наблюдаться врачом):

• депрессия;
• эпилепсия;
• функциональные нарушения печени легкой/средней степени тяжести;
• хроническая почечная недостаточность (ХПН);
• II–III триместры беременности;
• поражения сердечно-сосудистой системы;
• сахарный диабет;
• мигрень;
• фоточувствительность;
• гиперлипопротеинемия;
• бронхиальная астма;
• артериальная гипертензия.

Побочные явления

Побочные эффекты Утрожестана при пероральном применении наиболее часто проявляются в виде:

• аменореи;
• кровотечений, начинающихся в середине цикла;
• диареи или запора;
• акне;
• транзиторных головокружений;
• головной боли;
• сонливостьи;
• рвоты;
• изменения цикла менструальных кровотечений;
• мастодинии;
• зуда;
• холестатической желтухи.

В редких случаях может появляться тошнота.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Утрожестан показан к применению в 1 и 2 триместрах беременности. С осторожностью следует применять при беременности (из-за риска возникновения нарушений функции печени) и в период лактации.

Пациентам младше 18 лет использовать Утрожестан противопоказано ввиду отсутствия данных, подтверждающих его безопасность и эффективность у подростков и детей.

Особые указания

Утрожестан не является контрацептивом. Препарат нельзя принимать во время приема пищи – она увеличивает биодоступность прогестерона. С особой осторожностью прописывают Утрожестан пациентам, страдающим хронической почечной недостаточностью, артериальной гипертензией, сердечнососудистыми заболеваниями, эпилепсией, сахарным диабетом, мигренью, астмой, депрессией и гиперлипопротеинемией.

Во время терапии женщине рекомендуется регулярно проходить обследование с целью своевременного выявления патологических состояний и заболеваний.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, мощно индуцирующие ферменты печени (противоэпилептические средства, барбитураты, Фенилбутазон, Гризеофульвин, Рифампицин, Спиронолактон) способствуют усилению метаболизма прогестерона в печени.

Отдельные антибиотики (в частности, тетрациклины, ампициллины) могут нарушать баланс кишечной микрофлоры, вследствие чего может изменяться энтерогепатический стероидный цикл.

Аналоги лекарства Утрожестан

По структуре определяют аналоги:

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Утрожестан (капсулы 100 мг №28) в Москве составляет 408 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в защищенных от света и недоступных для детей местах при температуре не выше +25 C. Срок годности – 3 года.

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг, 200 мг

Состав

1 капсула содержит

активное вещество — прогестерон натуральный микронизированный 100 мг или 200 мг

вспомогательные вещества: лецитин соевый, масло подсолнечное,

состав оболочки капсул: желатин, глицерин, титана диоксид (Е 171)

Описание

Круглые мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз) (для дозировки 100 мг).

Овальные мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз) (для дозировки 200 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнена. Прогестерон.

Код АТХ G03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь

Микронизированный прогестерон абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в крови (Сmax) отмечается через 1-3 часа после приема. Связь с белками плазмы — 90%.

Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 час, до 11,75 нг/мл через 2 часа и составляет 8,37 нг/мл через 3 часа, 2 нг/мл через 6 часов и 1,64 нг/мл через 8 часов.

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион)

Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При вагинальном введении

Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 часов после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 часов.

При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует 1 триместру беременности. Связь с белками плазмы — 90%.

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Сmax 142 нг/мл через 6 часов).

Фармакодинамика

Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения – в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует образованию нормального эндометрия.

Показания к применению

Пероральный путь введения

Нарушения, связанные с недостаточностью прогестерона:

— нарушение менструальных циклов с дизовуляцией или ановуляцией

— терапия менопаузы (в дополнение к эстрогенотерапии)

— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности.

— Угроза выкидыша или предупреждение привычных выкидышей из-за установленной лютеиновой недостаточности

— Угроза преждевременных родов

Вагинальный путь введения

— гипофертильность, первичное или вторичное бесплодие, связанное с частичной или тотальной лютеиновой недостаточностью (дизовуляция, поддержка лютеиновой фазы в ходе оплодотворения in vitro, донорство ооцитов)

— угроза раннего выкидыша или предупреждение привычных абортов, связанных с лютеиновой недостаточностью

Способ применения и дозы

Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.

Пероральный путь введения

В среднем доза составляет 200-300 мг прогестерона в день, распределенных на 1 или 2 приема, т.е. 200 мг вечером перед сном и 100 мг утром, при необходимости.

При лютеиновой недостаточности (предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, пременопауза, доброкачественные мастопатии): лечение следует проводить в течение 10 дней за цикл, обычно с 17-го по 26-й дни включительно.

При терапии менопаузы: поскольку отдельно эстрогенотерапия не рекомендована, прогестерон добавляется в последние две недели каждого терапевтического курса, за которыми следует прекращение любого замещающего лечения длительностью около одной недели, в ходе которого может наблюдаться кровотечение воздержания.

При угрозе преждевременных родов: 400 мг прогестерона каждые 6-8 часов в зависимости от клинических результатов, полученных в течение острой фазы, затем в поддерживающей дозировке (например, 3 раза по 200 мг в день) до 36-й недели беременности.

Вагинальный путь введения

В среднем доза составляет 200 мг прогестерона в день (т.е. 1 капсула по 200 мг или две капсулы по 100 мг, распределенные на 2 приема, 1 утром и 1 вечером), которую вводят глубоко во влагалище, при необходимости при помощи аппликатора. Доза может быть увеличена в зависимости от реакции пациентки.

При частичной лютеиновой недостаточности (дизовуляция, нарушения менструального цикла): лечение следует проводить 10 дней за цикл, обычно с 17-го по 26‑й дни из расчета 200 мг прогестерона в день.

При бесплодии с полной недостаточностью лютеиновой фазы (донорство ооцитов): доза прогестерона составляет 100 мг прогестерона на 13-й и 14-й дни цикла переноса, затем 100 мг прогестерона утром и вечером с 15-го по 25-й дни цикла. В случае начальной стадии беременности, начиная с 26-го дня доза увеличивается со 100 мг прогестерона в день до максимума в 600 мг прогестерона в день, распределенных на три приема. Эту дозировку следует соблюдать до 60-го дня.

При поддержке лютеиновой фазы при оплодотворении in vitro лечение следует проводить, начиная с вечера дня переноса, из расчета 600 мг прогестерона в три приема – утром, днем и вечером.

При угрозе выкидыша или при предупреждении привычного выкидыша из-за лютеиновой недостаточности

средней дозировкой является 200-400 мг прогестерона в день в два приема до 12-й недели беременности.

Капсула должна быть введена глубоко во влагалище.

Перечисленные ниже нежелательные явления отмечались при пероральном способе применения: