No Image

Пентоксифиллин при сахарном диабете

СОДЕРЖАНИЕ
14
258 просмотров
17 августа 2019

Peгиcтpaционный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит в качестве

Активного вещества
пентоксифиллин — 100 мг

Вспомогательные вещества:
сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, стеариновая кислота, поливинилпирролидон (повидон), сополимер метакриловая кислота — этилакрилат 1 : 1 (колликут МАЕ-100 Р), макрогол-4000 (полиэтиленоксид-4000), тальк, двуокиси титана пигментная (титана диоксид), азорубин (кармуазин).

ОписаниеТаблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, розового цвета, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ в клетках. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом в головном мозге и в конечностях, в меньшей мере — в почках.

Фармакокинетика
После приема внутрь Пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит 1) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации — 1 час. Период полувыведения 0,5 — 1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками — 94 % в виде матаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником — 4 %, за первые 4 час. выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания к применению:

Противопоказания:

С осторожностью:
препарат назначают больным с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности, печеночной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении Пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально

Способ применения и дозы:

Максимальная суточная доза — 1200 мг. Курс лечения 1-3 месяца.

У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатина менее 10 мл/мин.) дозу уменьшают вдвое.

Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллином устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Побочные действия

Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек. желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Передозировка

Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судороги снимают введением диазепама. Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шоке):

Читайте также:  Пяточные шпоры симптомы и лечение народными средствами

— при появлении первичных признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата;
— помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;
— срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Международное непатентованное название

Раствор для инъекций 2%, 5 мл

Одна ампула содержат

активное вещество — пентоксифиллин

(в пересчете на 100% вещество) 100.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Периферические вазодилататоры. Пурины.

Код АТС C04AD03

Пентоксифиллин связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Биодоступность – 6-32%. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения составляет около 1 часа. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть через кишечник, может выделяться через грудное молоко.

Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено.

Пентоксифиллин — средство, улучшающее микроциркуляцию, оказывающее ангиопротективное действие. Производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и повышает эластичность эритроцитов, улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышение эластичности эритроцитов, по-видимому, обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы и повышением в результате этого содержания циклической аденозинмонофосфорной кислоты в эритроцитах со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Понижение вязкости крови может быть следствием уменьшения концентрации фибриногена в плазме и подавления агрегации эритроцитов и тромбоцитов.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени — в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.

Показания к применению

  • нарушения периферического кровообращения
  • ишемический церебральный инсульт
  • нарушения кровоснабжения мозга вследствие атеросклероза
  • дисциркуляторная энцефалопатия
  • трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий и вен, варикозным расширением вен, отморожением
  • диабетическая ангиопатия
  • острая непроходимость центральной артерии сетчатки
  • острая ишемическая нейропатия зрительного нерва

Способ применения и дозы

Внутриартериально и внутривенно (больной должен находиться в положении лежа).

Внутривенно вводят 100 мг (5 мл раствора) в 250-500 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (в течение 90-180 мин); в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-300 мг (10-15 мл).

Внутриартериально — сначала в дозе 100 мг (5 мл раствора) в 20-50 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни по 200-
300 мг (10-15 мл) в 30-50 мл растворителя (скорость введения 10 мг/мин).

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Рекомендуется введение пентоксифиллина в виде внутривенной инфузии, т.к. это является наиболее эффективной и легко переносимой формой парентерального введения препарата.

  • тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, боли и чувство тяжести в эпигастрии, диспептические явления, атония кишечника
  • обострение холецистита, холестатический гепатит
  • повышение концентрации печеночных ферментов в крови
  • нарушения зрения, скотома
  • головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, асептический менингит
  • гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок
  • тахикардия, пальпитация, боли за грудиной, аритмия, снижение артериального давления
  • лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения
  • гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей
  • гиперчувствительность к производным метилксантина
  • острый инфаркт миокарда
  • геморрагический инсульт
  • тяжелые нарушения сердечного ритма
  • массивное кровотечение
  • кровоизлияния в сетчатку глаза
  • кровоизлияние в мозг
  • выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение)
  • простая диабетическая и пролиферирующая диабетическая ретинопатия
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • беременность, период лактации
Читайте также:  Атрофирование мышц что это такое

При одновременном приеме пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов действие антигипертензивных препаратов усиливается. В этом случае дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком. мелоксикамом возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами – возможно снижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия – усиление противосвертывающего действия и повышение риска кровотечений.

Больным с сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени и почек препарат назначают с осторожностью. Больные с сердечной недостаточностью предварительно должны пройти курс лечения сердечными гликозидами для обеспечения полного действия пентоксифиллина.

С осторожностью назначать пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Лечение следует проводить под регулярным контролем артериального давления, картины крови. Если в период лечения возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Курение может снижать терапевтический эффект препарата.

При проведении внутривенной инфузии больной должен находиться в положении лежа.

Применение у детей

Исследования о безопасности и эффективности препарата для лечения больных до 18 лет отсутствуют.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Симптомы: слабость, головокружение, гиперемия кожных покровов, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тоникоклонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 5.0 мл препарата в ампулы нейтрального стекла или импортные.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной. В каждую контурную упаковку вкладывают скарификатор ампульный.

При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках по числу упаковок помещают в коробки из картона или картона гофрированного.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По истечении срока годности препарат не применять.

Читайте также:  Болит сустав в ягодице

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф : 561342

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

Актуальность

  • Сахарный диабет (СД) представляет собой одну из главных проблем здравоохранения. У пациентов с диабетом нередко развиваются микрососудистые осложнения — нефропатия, ретинопатия и невропатия.
  • Диабетическая нефропатия ассоциирована о значительным повышением риска заболеваемости и смертности. Так, она является причиной примерно 50% случаев терминальной стадии хронической болезни почек.
  • Диабетическая нефропатия характеризуется протеинурией, артериальной гипертензией и прогрессирующей почечной недостаточностью.
  • По оценкам экспертов, к 2030 году более 350 млн лиц будут иметь СД и примерно у 20-30% из них (как среди лиц с СД 1 типа, так и СД 2 типа) будет иметь место диабетическая нефропатия.

Пентоксифиллин представляет собой неспецифичный ингибитор фосфодиэстеразы, обладающий противовоспалительными свойствами.

Целью настоящего исследования было оценить эффективность пентоксифиллина в комбинации с обычной терапией у диабетических пациентов с микроальбуминурией.

Методы

В двойное слепое плацебо контролируемое рандомизированное исследование были включены 40 пациентов с СД 2 типа с микроальбуминурией и скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) более 60 мл/мин/1.73 m2.

Больные были рандомизированы в группу пентоксифиллина в дозе 1200 мг в день или плацебо. Терапия проводилась на протяжении 6 месяцев.

Через 3 и 6 месяцев терапии у пациентов оценивали показатели альбумина в моче и СКФ.

Результаты

Средний возраст пациентов составил 53,2 года, 62,5% больных были женщинами. Не было выявлено достоверных различий между пациентами основной и контрольной групп по возрасту, полу, индексу массы тела, СКФ, длительности диабета и уровню HbA1C.

  • Через 3 и 6 месяцев терапии не было обнаружено статистически достоверных различий между группами по показателям альбуминурии и СКФ (р > 0,05).
  • Также не выявлено достоверных различий между группами при анализе систолического и диастолического артериального давления (р > 0,05).
  • При использовании дисперсионного анализа (ANOVA) изучена тенденция изменения отношения альбумин/креатинин, систолическое и диастолическое АД и СКФ. Анализ выявил тенденцию снижения вышеперечисленных показателей, но достоверных различий между группами не получено (р > 0,05).

Заключение

Пентоксифиллин не улучшает микроальбуминурию у больных с сахарным диабетом 2 типа и начальной стадией хронической болезни почек.

Источник: Shahrzad Shahidi, Marziyeh Hoseinbalam, Bijan Iraj, et al. International Journal of Nephrology 2015: 259592.

Всероссийская Образовательная Интернет-Сессия

Информация и материалы, представленные на настоящем сайте, носят научный, справочно-информационный и аналитический характер, предназначены исключительно для специалистов здравоохранения, не направлены на продвижение товаров на рынке и не могут быть использованы в качестве советов или рекомендаций пациенту к применению лекарственных средств и методов лечения без консультации с лечащим врачом.

Лекарственные препараты, информация о которых содержится на настоящем сайте, имеют противопоказания, перед их применением необходимо ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться со специалистом.

Мнение Администрации может не совпадать с мнением авторов и лекторов. Администрация не дает каких-либо гарантий в отношении cайта и его cодержимого, в том числе, без ограничения, в отношении научной ценности, актуальности, точности, полноты, достоверности научных данных представляемых лекторами или соответствия содержимого международным стандартам надлежащей клинической практики и/или медицины основанной на доказательствах. Сайт не несет никакой ответственности за любые рекомендации или мнения, которые могут содержаться, ни за применимость материалов сайта к конкретным клиническим ситуациям. Вся научная информация предоставляется в исходном виде, без гарантий полноты или своевременности. Администрация прикладывает все усилия, чтобы обеспечить пользователей точной и достоверной информацией, но в то же время не исключает возможности возникновения ошибок.

Комментировать
14
258 просмотров
Комментарии
  1. berkey ()
    Ответить

    Hello i am kavin, its my first occasion to commenting anyplace, when i read this post i thought i could also create comment due to this sensible article.|
    berkey https://bit.ly/3nYQwo7

  2. the feed ()
    Ответить

    Hello, I enjoy reading all of your post. I like to write a little comment to support you.|
    the feed http://pda.novospress.ru/go?http:/theyellowpagesonline.com%2Funited-states%2Fboulder%2Fhealth-20-welfare-agencies%2Fthe-feed

  3. thefeed ()
    Ответить

    We stumbled over here different page and thought I might as well check things out. I like what I see so i am just following you. Look forward to finding out about your web page for a second time.|
    thefeed https://alleskostenlos.ch/outgoing/3346-dfc33.htm?to=https%3A%2F%2Fbmxmuseum.com%2Fuser%2F263679

  4. thefeed ()
    Ответить

    Every weekend i used to visit this web page, because i wish for enjoyment, since this this web site conations actually good funny information too.|
    thefeed http://eromoe.com/search/rank.cgi?mode=link&id=198&url=https://www.business.com/advice/member/p/jennifer-williams-1/

  5. the feed ()
    Ответить

    Excellent post however , I was wondering if you could write a litte more on this subject? I’d be very thankful if you could elaborate a little bit further. Kudos!|
    the feed http://www.ace-ace.co.jp/cgi-bin/ys4/rank.cgi?mode=link&id=26651&url=https://www.digitalocean.com/community/users/skratchlabs

  6. feed ()
    Ответить

    Its like you learn my thoughts! You seem to know a lot about this, such as you wrote the ebook in it or something. I feel that you just could do with a few percent to force the message house a bit, however instead of that, this is excellent blog. A great read. I will definitely be back.|
    feed http://ref.webhostinghub.com/scripts/click.php?ref_id=nichol54&desturl=https://amara.org/en/profiles/profile/skratchlabs/

  7. whole house atmospheric water generator ()
    Ответить

    Pretty nice post. I just stumbled upon your weblog and wanted to say that I’ve really enjoyed browsing your blog posts. After all I will be subscribing to your feed and I hope you write again soon!|
    whole house atmospheric water generator http://an.to/?go=https://www.pexels.com/@atmospheric-water-generator-3538524

  8. superbeets ()
    Ответить

    It’s great that you are getting ideas from this article as well as from our dialogue made at this place.|
    superbeets https://beta.fertilityproregistry.com/doctor/webjump/?next=https%3A%2F%2Flist.ly%2Fterrellortega24rfisqr&doctor_id=1751

  9. car buyers houston ()
    Ответить

    I all the time emailed this webpage post page to all my associates, because if like to read it afterward my friends will too.|
    car buyers houston https://myspace.com/buyercarhouston

  10. cash for cars houston ()
    Ответить

    Fascinating blog! Is your theme custom made or did you download it from somewhere? A design like yours with a few simple tweeks would really make my blog shine. Please let me know where you got your theme. Thanks a lot|
    cash for cars houston https://edex.adobe.com/member/0DdkeboUw

  11. theragun g3pro ()
    Ответить

    Hey! Would you mind if I share your blog with my twitter group? There’s a lot of folks that I think would really enjoy your content. Please let me know. Thanks|
    theragun g3pro https://theragunreview.tumblr.com/

  12. we just did 46 hat official ()
    Ответить

    Hi there, the whole thing is going nicely here and ofcourse every one is sharing data, that’s actually fine, keep up writing.|
    we just did 46 hat official https://www.facebook.com/viralamerica2016/posts/we-just-did-46-hat-official-buy-here-httpsteechipcomwe-just-did-46-hat-official-/1475921352603875/

  13. berkey water ()
    Ответить

    My spouse and I stumbled over here from a different website and thought I might check things out. I like what I see so now i am following you. Look forward to looking over your web page for a second time.|
    berkey water https://telegra.ph/Berkey-Water-Filter-05-02

  14. pew pew madafakas shirt dog ()
    Ответить

    When someone writes an post he/she maintains the image of a user in his/her mind that how a user can know it. Therefore that’s why this paragraph is perfect. Thanks!|
    pew pew madafakas shirt dog https://feqatyzi.wixsite.com/pew-pew-madafakas

Это интересно
Adblock detector