Ксефокам и ксефокам рапид отличие

В инструкции по применению уколов Ксефокам указано, что препарат наделён выраженными противовоспалительными и болеутоляющими свойствами. Средство активно применяется при лечении заболеваний суставов, возникновении болезненных ощущений при менструации у представительниц прекрасного пола.

Состав и форма выпуска медикамента

В составе ампул, предназначенных для внутривенного или внутримышечного введения, в качестве активного вещества присутствует лорноксикам. Раствор окрашен в жёлтый оттенок. Он имеет плотную текстуру.

В лечебном растворе имеются и дополнительные составляющие:

Ксефокам в таблетках 8 мг состоит из следующих компонентов:

Защитная оболочка средства состоит из талька, титана, гипромеллозы, макрогола.

У препарата Ксефокам 2 формы выпуска:

• таблетки;
• раствор для внутримышечного или внутривенного применения.

Отличие Ксефокама и Ксефокама Рапида

Отличие Ксефокам от Ксефокам Рапид заключается в том, последний из указанных препаратов действует значительно быстрее. Кроме того, обезболивающий эффект средства Ксефокам Рапид сохраняется на более длительный срок. В целом показания к применению медикаментов и их дозировка аналогичны.

Сравнение болеутоляющего средства с другими медикаментами

Многих больных интересует такой вопрос: что лучше Ксефокам или Диклофенак? Предпочтение следует отдать первому препарату. Ксефокам помогает, устранить основные симптомы заболевания быстрее, чем Диклофенак.

Если же выбирать относительно того, что лучше Ксефокам или Аркоксиа, то стоит обратить внимание на тот факт, что в инструкции к первому из названных препаратов указано значительно меньше противопоказаний.

Фармакологическое действие

Активное вещество лекарства обладает анальгезирующими и противовоспалительными свойствами. Действующий компонент высвобождает свободные радикалы из клеток крови, подавляя воспалительный процесс.

Максимальное содержание активного компонента в крови наблюдается по истечении двух часов после всасывания средства в желудке или примерно через 20 минут после внутривенного (внутримышечного) использования медикамента.

После проникновения в кровь активное вещество метаболизируется в области печени. Выведение медикамента происходит посредством почек и желчных протоков.

Медикамент не оказывает отрицательного влияния на работу головного и спинного мозга, органов дыхательной системы. Он не способен вызвать привыкание.

Показания и противопоказания

Различают следующие показания к применению лекарства:

• наличие воспалительных изменений в области суставов (спондилит, инфекционный артрит);
• глубокое поражение соединительной ткани (склеродермия, фасциит);
• болевые ощущения при менструации;
• ишиас;
• боли в районе головы;
• люмбаго;
• наличие болей после оперативного вмешательства.

Помимо выяснения вопроса, от чего помогают таблетки Ксефокам, нужно рассмотреть и основные противопоказания. К ним относятся:

• наличие у больного бронхиальной астмы;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте;
• повышенная вероятность кровотечения при наличии гемофилии у больного;
• лейкопения;
• тяжёлая форма геморроя;
• высокое кровяное давление;
• воспалительные заболевания органов пищеварительного тракта;
• обезвоживание;
• высокий уровень калия в крови;
• наличие сердечной недостаточности у больного.

Побочные явления

При применении медикамента могут возникнуть такие нежелательные эффекты:

• рвота;
• тошнота;
• боли в районе пищеварительных органов;
• ухудшение аппетита;
• запор;
• ухудшение функций печени;
• вялость;
• головокружение;
• возникновение шума в ушах;
• ухудшение слуха;
• изменение ритма сердца;
• кровотечение из пищеварительного тракта;
• одышка;
• отёчность лёгких;
• бронхоспазм.

При появлении нежелательных эффектов рекомендуется обратиться в медицинское учреждение.

Дозировка

Рассмотрим как принимать препарат в виде таблеток и инъекций.

В виде таблеток

При наличии острых болей после оперативного вмешательства, травмах выбор между применением препарата в виде таблеток или уколов не стоит, потому что лучше в данном случае инъекции лекарства, так как наиболее эффективны.

Как принимать обезболивающее Ксефокам? При умеренных болях внутрь употребляют 8 мг лекарства. При этом максимальная суточная дозировка не должна превышать 16 мг. Для снятия сильных болей необходимо принимать по 12 мг лекарства.

Полезная статья «Как лечить болезнь Гоффа коленного сустава».

Уколы медикамента

Первоначальная доза составляет 8 мг Ксефокама в день. При недостаточной эффективности вводят ещё 8 мг лекарства повторно. Поддерживающая терапия сводится к применению медикамента дважды в день по 8 мг.
Как и чем нужно разводить раствор лекарства?

Как и чем развести Ксефокам: перед применением одну ампулу медикамента рекомендуется растворить 2 мл физраствора.

Как колоть раствор для инъекций Ксефокам написано в инструкции к препарату: уколы делают в вену тонкой иглой на протяжении 15 секунд. На инъекцию в мышцу требуется 5 секунд.

Дополнительные сведения и передозировка

Медикамент не рекомендуется назначать детям, не достигшим 18 лет. Это обусловлено отсутствием клинических испытаний, доказывающих безопасность лекарства у этой категории больных.
Средство не назначают женщинам, ожидающим малыша, и кормящим матерям. Он противопоказан и больным пожилого возраста (старше 65 лет).

При употреблении слишком большой дозы лекарства ухудшаются функции пищеварительной, нервной и кровеносной систем. В тяжёлых случаях у больного наблюдаются такие симптомы:

• возникновение судорог;
• парез;
• потеря сознания;
• почечная недостаточность.

При возникновении симптомов передозировки препарат нужно отменить. Процесс выведения средства из организма длится примерно 5 часов. Диализ в форме капельницы не оказывает необходимого эффекта и не используется для устранения нежелательных побочных эффектов.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

У Ксефокама и алкоголя отсутствует совместимость. При приеме обезболивающего медикамента следует отказаться от спиртного и психотропных лекарств. При употреблении алкоголя в сочетании с обезболивающим лекарством повышается вероятность появления эрозий на слизистой двенадцатиперстной кишки и желудка.

Препарат не следует использовать одновременно с приведёнными ниже медикаментами:

• антикоагулянтами;
• хилоновыми антибиотиками;
• адреноблокаторами;
• лекарствами, в которых присутствует литий;
• Циметидином.

Аналоги

Существуют препараты со сходным терапевтическим эффектом. Но дозировка медикаментов может отличиться. Поэтому самолечением заниматься не стоит.

Такие вопросы, как например, что лучше Мовалис или Ксефокам, следует адресовать доктору.

Существуют следующие заменители Ксефокама, обладающие аналогичным эффектом:

Отзывы

Марина Ивановна, 60 лет: «Обезболивающий препарат мне был назначен врачом после проведения хирургической операции. Цена лекарства довольно высокая: за упаковку с раствором для инъекций нужно заплатить 720 рублей. К счастью, доктор предоставил мне возможность самостоятельного выбора: Ксефокам или Дексалгин.»

Елена Петровна, 55 лет: «Меня периодически мучают резкие боли в районе поясницы. Понятно, что надо обратиться за помощью к доктору. Но очередь на бесплатный прием огромная, а возможности посетить врача платно на данный момент нет. Решила посоветоваться со своей сестрой. Она фармацевт с большим стажем работы. Довольно долго размышляли, что лучше Ксефокам или Аркоксиа. В итоге я решила купить именно первый препарат. Лекарство действительно быстро устраняет боль. Побочные явления в процессе лечения, к счастью, не возникли.»

Стоимость средства

Сколько будет стоить Ксефокам зависит от количества блистеров в упаковке. В различных регионах России стоимость лекарства может отличаться. Средняя цена упаковки, в которой имеется 10 обезболивающих таблеток, составляет примерно 200 рублей. За пачку с 30 таблетками надо отдать около 500 рублей. Цена раствора для инъекций составляет приблизительно 700 рублей.

Заключение

Препарат помогает справиться с болями ревматического характера. Но у лекарственного средства имеется внушительный перечень противопоказаний. Вследствие этого перед началом терапевтического курса следует проконсультироваться со специалистом.

Описание актуально на 19.04.2016

• Латинское название: Xefocam Rap >

Состав

1 таблетка препарата Ксефокам Рапид содержит 8 мг лорноксикама.

Вспомогательные компоненты: стеарат кальция, диоксид титана, гипролоза, гидрокарбонат натрия, низкозамещенная гипролоза, микрокристаллическая целлюлоза, гидрофосфат кальция, тальк, пропиленгликоль, гипромеллоза.

Форма выпуска

Белые двояковыпуклые таблетки круглой формы.

• 6 штук в блистере — 1 или 2 блистера в пачке из бумаги.
• 10 штук в блистере — 10, 1, 2, 3, 5 или 25 блистеров в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное и обезболивающее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противовоспалительный нестероидный препарат. Обладает выраженным анальгезирующим и антивоспалительным действием. Лорноксикам имеет достаточно сложный механизм действия, который включает торможение синтеза простагландинов, вызванное угнетением активности циклооксигеназы. Блокирование циклооксигеназы приводит к подавлению периферических рецепторов боли и к купированию признаков воспаления. Лорноксикам также снижает продукцию радикалов кислорода лейкоцитами, подвергшимися активации. Обезболивающий эффект препарата не связан с опиатоподобным действием на нервную систему и не сопровождается угнетением дыхания или возникновением лекарственной зависимости.

Не влияет на важные жизненные показатели: частоту дыхания, показатели ЭКГ, температуру тела, частоту сердечных сокращений, кровяное давление, спирометрию.

Фармакокинетика

После перорального приема лорноксикам быстро и полностью адсорбируется из кишечника. При этом наибольшая концентрация в крови наступает через полтора часа. Прием еды снижает максимальную концентрацию на 30% и увеличивает время полувыведения до 2,3 часа. Биодоступность лорноксикама достигает 92-100%. Связывание с белками крови составляет 99% и не зависит от его содержания.

Активное вещество полностью трансформируется в печени. В трансформации участвует фермент CYP2C9. В плазме препарат присутствует преимущественно в неизмененном виде и, только в малой степени, в виде гидроксилированного метаболита, не обладающего фармакологической активностью.

Время полувыведения приближается к 4 часам. Примерно треть метаболитов выводится с мочой и оставшаяся часть — с желчью.

У пожилых лиц, а также у больных с нарушениями работы печени и почек не выявлено изменений фармакокинетики препарата.

Показания к применению

Кратковременное лечение острых болей умеренного, легкого и умеренно-сильного характера.

Противопоказания

• Сочетание (полное либо неполное) полипоза околоносовых пазухили носа, бронхиальной астмы и непереносимости нестероидных противовоспалительных средств (в том числе в анамнезе).
• Тромбоцитопения.
• Геморрагический диатез или расстройства свертываемости крови, включая состояния после оперативных вмешательств, сопряженных с вероятностью кровотечения или недостаточного гемостаза.
• Период после перенесенного аортокоронарного шунтирования.
• Изменения слизистых двенадцатиперстной кишки или желудка эрозивно-язвенного характера, активное кровотечение желудочно-кишечной локализации, а также цереброваскулярное или другое кровотечение.
• Предшествующие кровотечения из органов пищеварения, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств.
• Рецидивирующая язва желудка или повторяющиеся кровотечения из органов пищеварения.
• Обострение воспалительных болезней кишечника (болезнь Крона).
• Декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Недостаточность работы печени или заболевание печени в активной фазе.
• Тяжелая почечная недостаточность, прогрессирующая болезнь почек, гиперкалиемия, обезвоживание или гиповолемия.
• Беременность и лактация.
• Возраст менее 18 лет.
• Аллергия к компонентам лекарства.

Следует с осторожность назначать лекарство при наличии хотя бы одного из нижеперечисленных состояний: поражения органов пищеварительного тракта эрозивно-язвенного характера и кровотечения указанной локализации, почечная недостаточность средней тяжести, состояния после операций, артериальная гипертензия, возраст более 65 лет, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая недостаточность сердечной деятельности, дислипидемия, болезни периферических артерий, сахарный диабет, курение, клиренс креатинина до 60 мл/мин, наличие Helicobacter pylori, язвенные поражения органов пищеварительного тракта в прошлом, длительный прием противовоспалительных нестероидных препаратов, тяжелые соматические болезни, алкоголизм, совместный прием пероральных форм глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, мочегонных средств, селективных блокаторов захвата серотонина или препаратов с нефротоксическим действием.

Совместная терапия противовоспалительными нестероидными препаратами и Такролимусом способна увеличить риск нефротоксичности.

Одновременный прием применение противовоспалительных нестероидных препаратов и Гепарина на фоне эпидуральной или спинальной анестезии повышает вероятность возникновения эпидуральных и спинальных гематом.

Побочные действия

Самыми частыми побочные реакции на прием противовоспалительных нестероидных препаратов являются: появление пептических язв, перфорация полого органа или кровотечение желудочно-кишечной локализации. Также отмечаются рвота, тошнота, диарея, запоры, метеоризм, боли в животе, диспепсические явления, кровавая рвота, мелена, обострение колита, язвенный стоматит, обострение болезни Крона, гастрит. Приблизительно у 20 % пациентов, принимающих лорноксикам, способны развиваться нежелательные реакции.

• Реакции со стороны кроветворения:анемия, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение длительности кровотечения, экхимозы.
• Реакции со стороны иммунной системы: аллергия.
• Реакции со стороны метаболизма: анорексия, увеличение или уменьшение веса.
• Реакции со стороны психики: депрессия, нарушение сна, нервозность, спутанность сознания, тревожное возбуждение.
• Реакции со стороны нервной деятельности: временные слабые головные боли, головокружение, парестезии, сомноленция, тремор, нарушение вкуса, мигрень.
• Реакции со стороны зрения: конъюнктивит, ухудшение зрения.
• Реакции со стороны вестибулярного аппарата: шум в ушах, головокружение.
• Реакции со стороны кровообращения: тахикардия, сердцебиение, сердечная недостаточность, отеки, приливы, кровоизлияния, артериальная гипертензия, гематома.
• Реакции со стороны респираторных органов: ринит, диспноэ, фарингит, бронхоспазм, кашель.
• Реакции со стороны пищеварения: боли в животе, тошнота, диспепсические явления, рвота, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, отрыжка, язвенная болезнь, гастрит, изъязвления в слизистых рта, кровавая рвота, глоссит, мелена, стоматит, гастроэзофагеальный рефлюкс, эзофагит, афтозный стоматит, дисфагия,перфоративная язва.
• Реакции со стороны гепатобилиарной системы: повышение концентрации глутамат-пируват-трансаминазыи глутамат-оксалоацетат-трансаминазы, повреждение гепатоцитов, нарушение работы печени.
• Реакции со стороны кожи: зуд, сыпь, потливость, крапивница, дерматит, алопеция, пурпура, буллезные реакции, отеки, эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
• Реакции со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, спазмы мышц, боли в костях, миалгия.
• Реакции со стороны мочевыделительной системы: нарушения мочеиспускания, никтурия, повышение концентрации мочевиныили креатинина в крови.
• Общие реакции: отек лица, недомогание, астения.

Инструкция по применению Ксефокам Рапид (Способ и дозировка)

Инструкция на Ксефокам Рапид указывает, что данный препарат предназначен только для перорального приема и его следует употреблять, запивая 100 мл жидкости. Для престарелых пациентов нет необходимости в специальном подборе дозы при отсутствии заболеваний почек или печени, при наличии которых дозировку следует снизить. Для всех групп пациентов режим приема и подбор доз должны основываться на индивидуальной реакции на лечение.

В первый день лечения разрешено принять 16 мг в качестве первоначальной дозы и 8 мг средства еще через 12 часов. В последующем предельная суточная дозировка не должна быть больше 16 мг. Стандартная доза равна 8-16 мг в день.

Для понижения вероятности нежелательных явлений следует назначать минимальный эффективный размер дозы наименее коротким курсом.

Передозировка

При передозировке препаратом возможны следующие симптомы: головокружение, тошнота и рвота, атаксия, расстройство зрения, судороги, кома. Не исключены изменения печени и почек, а также расстройства свертываемости крови.

Лечение передозировки: следует прекратить введение или прием лекарства.

Лорноксикам быстро эвакуируется из организма. Применение диализа неэффективно, избирательный антидот не известен. Необходимо проведение неотложных мероприятий, включая прием энтеросорбентов и промывание желудка. Для терапии пищеварительных расстройств разрешено использовать Ранитидин или аналоги простагландина.

Взаимодействие

При совместном применении с Циметидином увеличивается концентрация лорноксикама в крови.

При одновременном использовании с антикоагулянтами или блокаторами агрегации тромбоцитов не исключено увеличение длительности кровотечения и повышение вероятности кровотечения.

Совместное применение с Фенпрокумоном снижает его терапевтическую эффективность.

При приеме противовоспалительных нестероидных препаратов вместе с Гепарином во время проведения спинальной либо эпидуральной анестезии повышается риск спинальных и эпидуральных гематом.

При совместном применении с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами снижается их гипотензивный эффект.

Препарат ослабляет гипотензивный и мочегонный эффект диуретиков, а также понижает клиренс Дигоксина.

При одновременном применении с антибиотиками группы хинолонов повышается риск развития судорожного синдрома.

При совместном применении с иными противовоспалительными нестероидными препаратами или глюкокортикостероидами повышается риск возникновения кровотечений из органов пищеварения.

Препарат повышает содержание Метотрексата в крови при их совместном применении.

При одновременном использовании с селективными блокаторами захвата серотонина повышается риск возникновения кровотечений из органов пищеварения.

Ксефокам Рапид способен вызывать повышение концентрации лития в крови, усиливая побочные эффекты последнего при их совместном приеме.

Ксефокам Рапид стимулирует нефротоксические эффекты Циклоспорина и гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины.

При совместном приеме с препаратами калия, Кортикотропином, алкоголем усиливается риск нежелательных эффектов со стороны пищеварения.

При одновременном использовании с Цефотетаном, Цефоперазоном, Цефамандолом, вальпроевой кислотой повышается вероятность кровотечения.

При совместном приеме с Такролимусом повышается угроза появления нефротоксичности.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Вероятность ульцерогенного действия лекарства можно снизить путем одновременного приема ингибиторов насоса протонов и искусственных аналогов простагландинов. При появлении кровотечения из органов пищеварения прием лекарства необходимо немедленно прекратить и принять неотложные меры помощи. Особенно тщательно необходимо наблюдать за пациентов с патологией органов желудочно-кишечного тракта, которые первый раз осуществляют прием препарата.

Как и любые другие оксикамы, описываемый препарат тормозит агрегацию тромбоцитов, что вызывает увеличение продолжительности кровотечения. При использовании препарата нужно внимательно контролировать состояние больных, нуждающихся в нормальном физиологическом функционировании системы свертывания крови (например, лицам, которым планируется произвести хирургическую операцию), имеющих расстройства свертывания крови или же принимающих лекарственные средства, подавляющие свертывание, для того, чтобы вовремя выявить признаки кровотечения.

При выявлении признаков поражения печени (желтушность кожи, кожный зуд, рвота, тошнота, потемнение мочи, боли в животе, повышение содержания печеночных трансаминаз) нужно немедленно прекратить прием лекарства и обратиться к врачу.

Запрещено применять лекарство одновременно с иными противовоспалительными нестероидными препаратами.

Ксефокам Рапид способен менять свойства тромбоцитов, но он не заменяет профилактического эффекта Аспирина при сердечно-сосудистых расстройствах.

Больным с нарушениями работы почек, спровоцированными сильной кровопотерей или обезвоживанием, препарат, как ингибитор биосинтеза простагландинов, разрешено назначать лишь после купирования гиповолемии и вызванной ею опасности снижения перфузии почек.

Описываемое лекарство может вызывать увеличение содержания мочевины и креатинина в крови, а также задержку натрия, воды, артериальную гипертензию, периферические отеки и некоторые другие ранние симптомы нефропатии.

Длительная терапия таких больных препаратом Ксефокам Рапид может вызвать гломерулонефрит, нефротический синдром и даже острую недостаточность работы почек.

У пожилых лиц, а также у страдающих артериальной гипертонией или ожирением, нужно осуществлять контроль кровяного давления.

Особо важно проводить наблюдение за функцией почек у больных пожилого возраста, а также у лиц, одновременно принимающих диуретики или лекарства, потенциально вызывающие повреждения почек.

При долгом применении препарата нужно регулярно контролировать гематологические показатели, а также показатели почек и печени.

Лицам, получающим препарат, настоятельно рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и употребления алкоголя.

Аналоги

Зорника, Ксефокам, Ларфикс, Лоракам, Ароксикам, Аспикам, Локсидол, Мелбек, Мелоксикам, Ревмалим, Рекокса.

Детям

Препарат не назначается пациентам младше 18 лет.

С алкоголем

Совместный прием алкоголя и препарата Ксефокам Рапид способен усилить токсические эффекты препарата. Следует избегать употребления спиртосодержащих напитков в период терапии лекарством.

При беременности и лактации

Запрещено принимать препарат в указанные периоды.

Отзывы о Ксефокам Рапид

Отзывы о препарате свидетельствуют о его хорошей способности купировать болевые ощущения слабой и умеренной силы, однако препарат из-за высокой токсичности нельзя использовать для систематического приема.

Отличие Ксефокама Рапид от Ксефокама

Препараты являются полными аналогами, выпускаемые дозы и цены них одинаковы. Различие состоит том, что у Ксефокама существует дополнительно форма выпуска для инъекционного введения (лиофилизат).

Цена Ксефокам Рапид , где купить

Цена данного препарата 8 мг №30 составляет в России примерно 550-590 гривен.

На Украине чаще встречается форма выпуска 8 мг №6, ее стоимость достигает 105 гривен.

• Заказ оформляется на Vseapteki.ru

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
лорноксикам	8 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 1.6 мг, гипролоза — 16 мг, натрия гидрокарбонат — 40 мг, гипролоза низкозамещенная — 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 96 мг, кальция гидрофосфат безводный — 110.4 мг.

Состав оболочки: пропиленгликоль — около 1.1 мг, тальк — около 3.6 мг, титана диоксид — около 3.6 мг, гипромеллоза — около 5.7 мг.

6 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
6 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (25) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП, относится к классу оксикамов. Обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием.

В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента ЦОГ), приводящее к уменьшению воспаления.

Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, ЧСС, АД, данные ЭКГ, спирометрию.

Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам Рапид не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Вследствие наличия местнораздражающего действия в отношении ЖКТ и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении НПВП.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Лорноксикам быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается через 30 мин после приема внутрь. C max препарата Ксефокам Рапид выше, чем C max препарата Ксефокам таблетки и эквивалентна C max для лекарственных форм лорноксикама, предназначенных для парентерального введения. При одновременном приеме лорноксикама с пищей можно ожидать снижение C max и увеличение Т max , а также уменьшение всасывания лорноксикама. Абсолютная биодоступность препарата Ксефокам Рапид составляет 90-100% и эквивалентна биодоступности препарата Ксефокам таблетки. Не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Связывание лорноксикама с белками плазмы составляет 99% и не зависит от его концентрации. Лорноксикам не кумулирует после многократного применения в рекомендуемых дозах.

Метаболизм и выведение

Лорноксикам полностью метаболизируется в печени с образованием неактивного 5-гидроксилорноксикама. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Лорноксикам присутствует в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном увеличении концентрации лорноксикама в плазме у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам не вызывает индукции печеночных ферментов.

T 1/2 составляет 3-4 ч. Около 2/3 введенной дозы выводится с желчью, 1/3 — с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов пожилого возраста клиренс снижен на 30-40%.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.

Показания

— кратковременное лечение болевого синдрома от слабой до умеренной степени интенсивности.

Противопоказания

— гиперчувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови;

— оперативное вмешательство, сопряженное с риском кровотечения или неполного гемостаза (в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки;

— активное желудочно-кишечное кровотечение;

— цереброваскулярное или иное кровотечение;

— желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;

— активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л);

— прогрессирующие заболевания почек;

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).

— нарушение функции почек легкой (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л), т.к. поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных простагландинов. Прием лорноксикама следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения;

— контроль функции почек должен осуществляться у пациентов, которым было выполнено обширное оперативное вмешательство, пациентов с сердечной недостаточностью, получающих диуретики, а также, в случае применения препаратов, обладающих доказанной или предполагаемой нефротоксичностью;

— при нарушениях со стороны свертывающей системы крови рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и оценка лабораторных показателей, например, АЧТВ;

— при нарушениях функции печени (цирроз печени) следует проводить регулярное клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей, т.к. при лечении лорноксикамом в суточной дозе 12-16 мг возможна кумуляция препарата;

— при длительном лечении (более 3 месяцев) рекомендуется регулярная оценка лабораторных показателей крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени;

— у пациентов старше 65 лет рекомендуется контролировать функцию печени и почек. Следует применять препарат с осторожностью у пожилых лиц в послеоперационном периоде;

— необходимо избегать одновременного приема с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2;

— желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация, которые отмечались ранее при применении всех НПВП на любом этапе лечения и могут привести к летальному исходу, наличие Helicobacter pylori;

— явления желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, в частности, в пожилом возрасте;

— при одновременном приеме таких лекарственных средств как ГКС для приема внутрь (например, преднизолон), антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел). При одновременном применении НПВП и гепарина при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, повышается риск развития гематомы;

— патология ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), т.к. состояние может ухудшиться;

— артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, т.к. при применении НПВП отмечалась задержка жидкости с развитием отеков;

— при наличии заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний, наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, следует назначать лорноксикам только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска;

— тяжелые кожные реакции, приводящие к летальному исходу, в т.ч. эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;

— одновременное применение НПВП и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксичного действия вследствие угнетения синтеза простациклина в почках;

— применение лорноксикама, как и любого препарата, подавляющего синтез простагландинов, может нарушать способность к оплодотворению, поэтому не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Для всех пациентов соответствующий режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение.

Рекомендуемая доза препарата составляет 8-16 мг/сут (1-2 таб.). В первый день лечения препарат назначают в начальной дозе 16 мг, через 12 ч после ее приема — в дозе 8 мг. В последующие дни максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг.

Специального подбора дозы для пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек или печени не требуется. В случае нарушения функции почек или печени суточную дозу следует уменьшить.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Побочные действия

При применении НПВП наиболее часто встречаются побочные реакции со стороны пищеварительной системы: возможны пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение. Отмечались также тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запоры, диспептические явления, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита или болезни Крона; в более редких случаях — гастрит.

Примерно у 20% пациентов, получающих лорноксикам, возможно развитие побочных реакций. Наиболее часто — тошнота, рвота и диарея, диспептические явления, расстройство пищеварения, боли в животе.

В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системно-органному классу и представлены в порядке убывания частоты: очень часто (>10%), часто (>1% и 10%), нечасто (>0.1% и 0.01% и 0.1%), очень редко ( Инфекции и инвазии: редко — фарингит.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения; очень редко — экхимозы.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия, изменение массы тела.

Психические расстройства: нечасто — нарушение сна, депрессия; редко — спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение.

Со стороны нервной системы: часто — кратковременные головные боли слабой интенсивности, головокружение; редко — сомноленция, парестезии, нарушение вкуса, тремор, мигрень.

Со стороны органа зрения: нечасто — конъюктивит; редко — расстройства зрения.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — головокружение, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — сердцебиение, тахикардия, сердечная недостаточность, прилив крови к лицу; редко — артериальная гипертензия, приливы крови, кровоизлияние, гематома.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — ринит; редко — диспноэ, кашель, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота; нечасто — запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта, повышение активности АЛТ или АСТ; редко — мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва, нарушение функции печени; очень редко — повреждение гепатоцитов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, потливость, эритематозная сыпь, крапивница, алопеция; редко — дерматит, пурпура; очень редко — отеки, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия; редко — боли в костях, спазмы мышц, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение уровня мочевины и креатинина в крови.

Общие реакции: нечасто — недомогание, отеки, отек лица; редко — астения.

Передозировка

Симптомы: в случае передозировки препарата Ксефокам Рапид могут наблюдаться тошнота и рвота, церебральные симптомы (головокружение, расстройство зрения, атаксия, переходящая в кому и судороги); возможны изменения функции печени и почек и нарушения свертываемости крови.

Лечение: при реальной или предполагаемой передозировке следует прекратить прием препарата. Благодаря короткому Т 1/2 , лорноксикам быстро выводится из организма. Диализ неэффективен. В настоящее время специфический антидот неизвестен. Необходимо проведение неотложных мероприятий, включая промывание желудка. Исходя из общих принципов, применение активированного угля сразу после приема препарата Ксефокам Рапид может привести к уменьшению всасывания препарата. Для лечения желудочно-кишечных расстройств применяют аналоги простагландина или ранитидин.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие наблюдается при одновременном применении препарата Ксефокам Рапид и следующих лекарственных средств.

Циметидин — повышение концентрации лорноксикама в плазме. Взаимодействие с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено.

Антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль MHO).

Фенпрокумон — снижение эффективности лечения фенпрокумоном.

Гепарин — НПВП повышают риск развития спинальной/эпидуральной гематомы при одновременном применении с гепарином при проведении спинальной или эпидуральной анестезии.

Бета-адреноблокаторы и ингибиторы АПФ — возможно уменьшение их гипотензивного эффекта.

Диуретики — уменьшение мочегонного эффекта и гипотензивного действия "петлевых" и тиазидных диуретиков.

Дигоксин — снижение почечного клиренса дигоксина.

Антибиотики группы хинолонов — повышение риска развития судорожного синдрома.

Другие НПВП или глюкокортикоиды — повышение риска развития язвенной болезни или кровотечений из ЖКТ.

Метотрексат — повышение концентрации метотрексата в сыворотке.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышение риска кровотечений из ЖКТ.

Соли лития — возможно увеличение C max лития в плазме, что усиливает известные побочные эффекты лития.

Циклоспорин — увеличение нефротоксичности циклоспорина.

Производные сульфонилмочевины — возможно усиление гипогликемического эффекта препаратов данной группы.

Такролимус — повышение риска нефротоксического эффекта вследствие угнетения синтеза простациклина в почках.

Прием пищи может снижать всасывание лорноксикама на 20% и увеличивать время достижения C max в крови.

Особые указания

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых отмечается головокружение и/или сонливость во время лечения лорноксикамом, следует воздерживаться от вождения автомобиля и управления техникой.

Беременность и лактация

Из-за отсутствия данных о применении лорноксикама у беременных женщин и в период кормления грудью применять препарат Ксефокам Рапид при беременности и в период лактации не следует.

Подавление синтеза простагландинов может оказать побочное действие на беременность и/или развитие плода.

Применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности повышает риск выкидыша или развития порока сердца. Считается, что риск пропорционален дозе и длительности лечения.

Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности может привести к токсичному влиянию на сердце и легкие плода (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии), а также нарушению функции почек и, следовательно, снижению количества амниотической жидкости. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на поздних сроках может вызвать удлинение времени кровотечения у матери и плода, а также, подавление сократительной активности матки, что может отсрочить или удлинить период родов.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Противопоказано при выраженной почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующих заболеваниях почек.

С осторожностью: при нарушении функции почек легкой (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л).

В случае нарушения функции почек суточную дозу следует уменьшить.

При нарушениях функции печени

Противопоказано при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью: при нарушении функции печени (цирроз печени).

В случае нарушения функции печени суточную дозу следует уменьшить.

Применение в пожилом возрасте

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года.