No Image

Цог 1 и цог 2

СОДЕРЖАНИЕ
51
575 просмотров
17 августа 2019

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения без преувеличения являются самыми ходовыми лекарственными средствами во всем мире.

Содержание статьи:

Группы противовоспалительных препаратовМеханизм действия

Показания и противопоказанияНекоторые представители (обзор)

Нет ни одной медицинской отрасли, где бы при том или ином заболевании в стандарте лечения не был бы прописан представитель данной группы.

Они обладают большой эффективностью, но при этом их применение в большинстве стран ограничено выпиской рецептов, так как самостоятельный прием данной группы лекарственных средств может принести вред.

Какие средства относятся к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)

Представителей данной группы чуть более 30, однако, широко используются около 10 лекарственных средств.

К группе НПВП относятся лекарственные средства, которые ингибируют фермент циклооксигеназу, она участвует в синтезе маркеров воспаления: простагландины, тромбоксаны и простациклины. Эти вещества участвуют в процессе повышения температуры и болевого синдрома. Существуют три вида фермента (изоформы) циклооксигеназы, которые имеют различные функции.

Циклооксигеназа 1 типа – постоянно присутствует в организме, она задействована в синтезе простагландинов и подобных веществ, защищающих желудок, почки, а также регулирующие процессы микроциркуляции.

Циклооксигеназа 2 типа – образуется в организме при воспалении, присутствует непостоянно. Синтезирует вещества, участвующие в процессах воспаления и деления клеток.

Для профилактики и лечения болезней СУСТАВОВ и ПОЗВОНОЧНИКА наши читатели используют новое БЕЗОПЕРАЦИОННОЕ средство лечения на основе натуральных экстрактов, которое..

Циклооксигеназа 3 типа – рецепторы данного фермента преимущественно находятся в нервной системе, третья изоформа участвует в процессах повышения температуры и играет роль в появлении болевого синдрома.

В соответствии с тем, что имеется 3 типа фермента, существуют 3 группы НПВП.

  1. Селективные (избирательные) блокаторы ЦОГ 1 – самый популярный представитель всех НПВП – аспирин.
  2. Неселективные (неизбирательные) блокаторы ЦОГ 1 и ЦОГ 2 – большинство НПВП: диклофенак, индометацин, кетопрофен, кеторолак, пироксикам.
  3. Селективные ингибиторы ЦОГ 2 –нимесулид, мелоксикам, рофекоксиб, целекоксиб.
  4. Селективные ингибиторы ЦОГ 3 – парацетамол, анальгин.

Селективные ингибиторы ЦОГ 1 и неселективные ингибиторы ЦОГ 1, 2 являются «старым» поколением данной группы лекарственных средств. Аспирин широко применяется в небольших дозах в качестве антиагрегантного средства (кроверазжижающего средства) в профилактике сердечно-сосудистых катастроф.

Ингибиторы ЦОГ 3 являются отдельной группой, причем следует отметить, что анальгин (метамизол натрия) не разрешен к применению в большинстве стран, в нашей стране разрешен к применению. А парацетамол широко применяется в качестве обезболивающего препарата в Европе и США.

Новое поколение ингибиторов ЦОГ, механизм действия

Ингибиторы ЦОГ 2 – это нестероидные препараты так называемого «нового» поколения, они в основном и используются в практике современного врача.

Ингибиторы ЦОГ 2 делятся на:

  • Препараты с преимущественным ингибированием ЦОГ 2 – нимесулид, мелоксикам. Они все же оказывают незначительное ингибирующее действие на ЦОГ 1, особенно при длительном приеме.
  • Высокоселективные ингибиторы ЦОГ 2 — целекоксиб, рофекоксиб.

Механизм действия ингибиторов ЦОГ 2 (нимесулид, мелоксикам)

В процессе воспаления образуется изоформа циклооксигеназы 2, при приеме ингибитора ЦОГ 2, он быстро всасывается из пищеварительного тракта, 89% действующего вещества попадает в кровь. Попадая в кровоток, препарат замещает рецепторы, которые являются рецепторами для ЦОГ 2, таким образом уменьшается количество воспалительных маркеров (простагландинов).

Помимо блокады данных рецепторов, также частично происходит конкурентное замещение рецепторов ЦОГ 1, особенно оно увеличивается при длительном приеме препаратов данной группы или при превышении терапевтической дозировки.

Особенность этой группы — снижение селективности при длительном применении или применении препарата в больших дозах. Что соответственно увеличивает частоту побочных эффектов, так как в данных условиях могут проявляться ЦОГ 1 – зависимые нежелательные действия лекарств.

Механизм действия высокоизбирательных ингибиторов ЦОГ 2 (целекоксиб, рофекоксиб)

При попадании в организм, препарат всасывается из пищеварительного тракта, попадая в системный кровоток, конкурентно блокирует рецепторы ЦОГ 2. В стандартных терапевтических концентрациях не действует на ЦОГ 1.

Проблемы с суставами — прямой путь к инвалидности!
Хватит терпеть эту боль в суставах! Записывайте проверенный рецепт от опытного врача…

Чем отличаются ингибиторы «старые» от «новых» препаратов?

В отличие от селективных ингибиторов ЦОГ 1 и неселективных ингибиторов ЦОГ 1 и 2, селективные и высокоселективные ингибиторы изоформы циклооксигеназы 2 в процессе лечения не уступают по эффективности «старому» поколению, а частота поражения пищеварительной системы в четыре раза ниже по сравнению с неселективными ингибиторами, у некоторых, например, целекоксиба, в семь раз.

Также отличием от ингибиторов ЦОГ 1 является отсутствие действия на свертывающую систему крови (это ЦОГ 1 – зависимый эффект), поэтому частота побочного эффекта – в виде повышения свертывания крови встречается у препаратов этой группы гораздо реже.

При применении ингибиторов ЦОГ 2 реже возникают эффекты бронхоспазма, ухудшение бронхиальной астмы или сердечной недостаточности. Также отмечен более безопасный прием у лиц пожилого возраста.

Современные исследования открывают НПВП ингибиторы ЦОГ 2 с другой стороны – в роли возможных противоопухолевых средств. В лабораторных исследованиях целекоксиб показал антипролеферативный и противоопухолевый эффект.

Общие противопоказания и показания для использования селективных ингибиторов ЦОГ 2

Показания для приема ингибиторов НПВП очень обширны. В официальных инструкциях для применения этой группы препаратов в основном превалируют различные заболевания суставов и позвоночного столба, так как подавляющее большинство исследований выполнено именно в этой сфере и это самая частая причина болевого синдрома.

Показания

  • Болевой синдром.
  • Заболевания суставов: ревматоидный артрит, артриты, остеоартроз, последствия травм, подагра и т. д.
  • Болевой синдром в неврологической практике.
  • Зубная боль.
  • Менструальная боль.
  • Головная боль.
  • В качестве обезболивающего в послеоперационный период.
Читайте также:  Артрит сустава мкб 10

Противопоказания

Совмещены все противопоказания лекарственных препаратов данной группы:

  • «аспириновая триада»: бронхиальная астма, непереносимость аспирина, полипоз носа и околоносовых пазух;
  • язвенное поражение пищеварительного тракта в обострении;
  • кровоизлияние в головной мозг;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • гемофилия;
  • период после операции аорто-коронарного шунтирования;
  • беременность и лактация;
  • наркомания и алкоголизм.

Особенности использования ингибиторов ЦОГ 2

Хоть побочный эффект от данной группы препаратов значительно менее выражен, чем при применении неселективных ингибиторов ЦОГ, все же большинство побочных эффектов блокады ЦОГ 2 имеются. Поэтому прием ингибитора ЦОГ 2 должен быть через, минимум, полчаса после приема пищи, если имеется язвенный дефект в каком-либо отделе желудочно-кишечного тракта, то прием ингибитора ЦОГ 2 сочетают с профилактическим приемом блокатора протонной помпы (омепразол, пантопразол и т. д.), причем прием в сутки должен быть двух кратный.

Допустим длительный прием данной группы препаратов, однако следует помнить, что в этом случае повышается риск развития нежелательных эффектов прямо пропорционально продолжительности терапии.

Некоторые представители «новых» нестероидных препаратов

Целекоксиб

Это высокоизбирательный ингибитор ЦОГ 2. При приеме внутрь легко всасывается, доходя до максимальной концентрации через 3 часа в крови . Препарат применяется после еды, при приеме совместно с жирной пищей существенно замедляется всасывания лекарства.

Согласно официальной инструкции, целекоксиб применяется при ревматоидном артрите, остеопорозе, псориатическом артрите, болезни Бехтерева. Самый частый побочный эффект – головная боль, диспепсия. Целекоксиб принимается внутрь в дозе 200 мг х 2 раза в сутки, максимально допустимая доза 400 мг х 2 раза в день.

Мелоксикам

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, максимальный уровень достигается через 5 часов, при этом в плазме оказывается 89% препарата. Согласно инструкции, мелоксикам применяется при воспалительных процессах в суставах, артритах, артрозах, неуточненных болезнях суставов.

Препарат выпускается в виде таблетированной формы, инъекционного препарата, ректальных свечей. Мелоксикам назначается один раз в день. Рекомендуется прием препарата во время еды. Самый частый нежелательный эффект от приема Мелоксикама – диспепсические явления, головная боль. При длительном приеме мелоксикама или применении выше терапевтических доз его селективность уменьшается.

Нимесулид

Самый частый селективный ингибитор ЦОГ 2. Максимальное значение достигается в плазме крови через 1.5 – 2 часа от приема, при одновременном приеме пищи время всасывания значительно увеличивается. В показаниях к применению данного препарата, в отличие от остальных представителей, входит боль, вызванная различными причинами.

Самые частые нежелательные эффекты: диарея, тошнота, рвота, повышение печеночных трансаминаз. Препарат принимается внутрь, существуют водорастворимые формы, максимально в сутки возможен прием 200 мг нимесулида.

Почему эти препараты выписывают по рецепту?

Казалось бы, побочных эффектов меньше, принимать можно долго и по любому поводу, так почему же в некоторых аптеках эта группа отпускается по рецепту врача? Для каждого лекарства существуют определенные показания, которые может выставить только врач.

Узнайте про средство, которого нет в аптеках, но благодаря которому уже многие россияне излечились от болей в суставах и позвоночнике!

Рассказывает известный врач

Принимать НПВП нового поколения по незначительному поводу нельзя, так как у этой группы есть множество тяжелых индивидуальных побочных эффектов, например – внезапная острая почечная недостаточность, лекарственный гепатит и т. д. которые могут возникнуть внезапно у молодого, здорового человека и привести к его гибели.

Также у большого количества людей низкий порог болевой чувствительности, и они склонны принимать обезболивающие по любому незначительному болевому синдрому, а на группу НПВП возникает со временем привыкание, организм уже не может нормально функционировать без очередной дозы лекарства, это происходит из-за адаптации рецепторов циклооксигеназы к ингибированию НПВП.

Также обыватель, не связанный с медициной, не сможет оценить все риски одновременного приема препарата с другими лекарствами. Например, прием блокаторов ЦОГ 2 уменьшает действие от некоторых препаратов, снижающих давление. Поэтому самостоятельное использование данных лекарств не может быть оправдано ни в одном случае.

а) необратимые ингибиторы ЦОГ

1. Пр-ные салициловой кислоты — салицилаты:ацетилсалициловая к-та (аспирин), ацетилсалицилат лизина

б) обратимые ингибиторы ЦОГ

2. Пиразолидины:Фенилбутазон (Бутадион), анальгин

3. Производные индолуксусной к-ты:Индометацин (Метиндол), сулиндак (Клинорил), этодолак (Эльдерин)

4. Производные фенилуксусной к-ты:Диклофенак натрия (Вольтарен, ортофен), калия (Раптен-рапид)

5. Оксикамы:Пироксикам (Фелден), лорноксикам (Ксефокам), мелоксикам (Мовалис)

II. избирательные ингибиторы ЦОГ-2

1. С-ва, содержащие сульфонамидную группу:нимесулид, целекоксиб

По активности и химической структуре

Кислотные производные:

с выраженной противовоспалительной активностью:

Салицилаты:Кислота ацетилсалициловая, лизинмоноацетилсалицилат, дифлунизал (Долобит), метилсалицилат

Пиразолидины: Фенилбутазон (Бутадион)

Производные индолуксусной к-ты:Индометацин (Метиндол), сулиндак (Клинорил), этодолак (Эльдерин)

Производные фенилуксусной к-ты:Диклофенак натрия (Вольтарен, ортофен), калия (Раптен-рапид)

Оксикамы:Пироксикам (Фелден), лорноксикам (Ксефокам), мелоксикам (Мовалис)

С умеренной противовоспалительной активностью

Производные пропионовой кислоты:Ибупрофен (Бруфен, нурофен), напроксен (Напросин), кетопрофен

Производные антраниловой кислоты:Кислота мефенамовая, кислота флуфенамовая

НПВС с выраженной противовоспалительной активностьюНекислотные производные

Алканоны:Набуметон (Релафен)

Производные сульфонамида:Нимесулид (Нимесил, Найз), Целекоксиб (Целебрекс), Рофекоксиб (Виокс)

НПВС со слабой противовоспалительной активностью = анальгетики-антипиретики

Пиразолоны: Метамизол (Анальгин),Аминофеназон (Амидопирин)

Производные пара-аминофенола (анилина): Фенацетин, Ацетаминафен (Парацетамол, перфалган, панадол, эффералган, калпол)

Производные гетероарилуксусной кислоты: Кеторолак (Кеторол), Толметин

Механизм действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) связан с конкурентным ингибированием ЦОГ. Блокада нестероидными противо­воспалительными средствами ЦОГ приводит к нарушению синтеза простаглан­динов Е2 и 12 и развитию трех основных эффектов:

Механизм д-я:

Противовоспалительный:

· Подавление выработки PgE2 и PgI2, связанное с ингибированиемЦОГ2 (в малых дозах);

· Ингибирование нейтрофилов, связанное с воздействием на связанное G-белок (в больших дозах)

· Снижение образования и инактивация медиаторов воспаления;

· Торможение перекисного окисления липидов

Читайте также:  Почернел ноготь на руке что делать

· Стабилизация лизосомальных мембран (что препятствует выходу лизосомальных ферментов и предупреждает повреждение клеточных структур);

· Торможение процессов образования макроэргических соединений в процессах окислительного фосфорилирования (нарушение энергообеспечения воспалительного процесса);

· Подавлением секреции хемокинов

· Подавлением синтеза и экспрессии молекул клеточной адгезии и, соответственно, локомоторной функции лейкоцитов;

· Торможением адгезии нейтрофилов и взаимодействия с рецепторами (нарушается высвобождение из них медиаторов воспаления, угнетением синтеза);

Анальгезирующий эффект (через 20-40 мин в умеренных дозах)

Периферический компонент:

· Снижают число рецепторов, стабилизируя мембраны

· Повышение порога болевой чувствительности рецепторов;

· Понижение активности протеолитических ферментов

· Ограничение экссудации (через 5-7 сут) с последующим уменьшением сдавливания болевых окончаний экссудатом в замкнутых полостях (суставы, мышцы, периодонт, мозговые оболочки).

Центральный

· Уменьшение образования Pg-Е2 в структурах спинного и головного мозга, участвующих в проведении и восприятии боли;

· Ингибируют ЦОГ-2 и синтез ПГЕ в ЦНС, где он участвует в проведении и восприятии боли

· Снижают гипералгезию в результате: блокады синтеза ПГ и простациклина, которые потенцируют раздражающ. дей-е ИЛ-1, ФНО-α, гистамина, серотонина, брадикинина и нейрокининов на болевые рецепторы.

· Нарушают проведение болевых импульсов по проводящим путям спинного мозга, угнетают латеральные ядра таламуса.

· Стимулируют освобождение эндорфинов и поэтому усиливают тормозящее влияние околоводопроводного серого вещества на трансмиссию ноцицептивной импульсации

Жаропонижающий эффект (через 20-40 мин)

1. Ингибируют синтез эндогенных пирогенов на периферии (ИЛ-1) в Мон/Мф

2. Ингибируя ЦОГ, уменьшают синтез ПГ-Е1 и ПГ-F2 , НА и серотонина в ЦНС

· Восстанавливают равновесие центров теплопродукции и теплоотдачи в нейронах преоптической области гипоталамуса.

· Расширяют сосуды кожи и повышают потоотделение

Торможение энергопродукции в очаге воспаления

Биохимические реакции, лежащие в основе воспаления – высоко энергозатратны: синтез медиаторов воспаления, хемотаксис, фагоцитоз, пролиферация соединительной ткани

НПВС нарушают синтез АТФ (подавляют гликолиз и аэробное окисление, разобщают ОФ)

Влияние НПВС на процессы пролиферации

НПВС тормозят формирование соединительной ткани (синтез коллагена):

1. Снижают активность фибробластов

2. Нарушают энергообеспечение пролиферативных процессов

Наибольшим антипролиферативным эффектом обладают:индометацин, диклофенак натрия, ацеклофенак, пироксикам, лорноксикам, мелоксикам

Антиагрегационный эффект TxA2/PgI2

· Ингибируя ЦОГ1 в тромбоцитах, подавляют синтез эндогенного проагреганта тромбоксана.

· Селективные ингибиторы ЦОГ2 не обладают антиагрегационным эффектом.

Иммунотропное действие НПВС: Подавляют активацию фактора транскрипции (NF-kB) в Т-лимфоцитах

• Ингибируют синтез цитокинов (ИЛ-1,6,8, интерферон-β, ФНО-α), ревматоидного фактора, комплемента и молекул адгезии

• Снижают общую иммунологическую реактивность

• Угнетают специфические реакции на нтигены

Показания НПВС: Острые ревматич. заболевания— подагра, псевдопадагра, обострение остеоартроза. Хрон. ревматич. заболевания— ревматоидный артрит, спондилоартропатии, остеоартроз. Острые неревматич. заболевания— травмы, боли в спине, послеоперационная боль, почечная колика, дисменорея, мигрень и др. Другие заболевания —плеврит, перикардит, узловатая эритема, полипоз толстого кишечника; профилактика – тромбоз, рак толстого кишечника.

Ацетилсалициловая кислота — производное салициловой кислоты, необратимо блокирует ЦОГ за счет ацетилирования активного центра фермента. Обладает значительно большим сродством к ЦОГ-1, чем к ЦОГ-2. Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное.

1. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ.

2. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения.

3. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина.

4. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

5. Ф/кинетика: T1/2ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmaxдостигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов.

6. Применение: эффек­тивный антиагрегант в дозах 100—150 мг в сутки для профилактики тромбоза коронарных сосудов при ишемической болезни сердца, для профилактики ишемического инсульта. Лечение острых и хронических ревматических заболеваний; невралгия, миалгия, суставные боли.

Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

8. Специфическими побочными эффектами ацетилсалициловой кислоты явля­ются раздражение и изъязвление слизистой оболочки желудка, бронхоспазм — «аспириновая астма». Бронхоспазм обусловлен активацией липоксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты.

9. Отравление: головная боль, звон в ушах, расстройства зреня, психики; тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии; респираторный алкалоз или метаболический ацидоз.

Читайте также:  Мезентериальный тромбоз кишечника лечение

Диклофенак натрий — производное фенилуксусной кислоты. Препа­рат является одним из наиболее часто применяемых противовоспалительных средств с выраженной анальгетической и жаропонижающей активностью. Обладает выраженными анальгетическими свойствами, жаропонижающей активностью. Обладает низкой токсической активностью.

Лорноксикам — неизбирательный ингибитор ЦОГ. Обладает выраженным болеутоляющим и противовоспалительным эффектами. Жаропонижающее действие наступает только при приеме больших доз.

Неизбирательно ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Снижает продукцию ПГ, лейкотриенов, влияет на слизистую оболочку желудка, функцию тромбоцитов и почечный кровоток. Угнетает высвобождение активных форм кислорода, кининовую систему.

Оказывает влияние в основном на экссудативную и пролиферативную фазы воспалительной реакции. При назначении больным ревматоидным артритом проявляет выраженное анальгезирующее действие, уменьшает продолжительность утренней скованности, суставной индекс Ричи, число воспаленных и болезненных суставов; у ряда пациентов снижает СОЭ.

Показания: болеутоляющее при воспалительных процессах: остеоартрит, ревматоидный артрит) + послеоперационный период + боли, связанные с опухолями. Вводят 2-3 раза в день. При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется, биодоступность приближается к 100%. Время достижения Cmax составляет около 2 ч (при в/м введении — 15 мин). В плазме практически весь связывается с белками. В печени гидроксилируется и превращается в фармакологически неактивный метаболит. Т1/2 — 4 ч. Около 30% дозы выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов, остальная часть — с желчью.Из побочных эффектов следует отметить частые реакции со стороны желудоч­но-кишечного тракта.

Ибупрофен — фенилпропионовой кислоты, который приме­няется при болях, обусловленных воспалением.

Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса.

Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах.

Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч. При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Поскольку ПГ задерживают закрытие артериального протока после рождения, полагают, что подавление ЦОГ является основным механизмом действия ибупрофена при в/в применении у новорожденных с открытым артериальным протоком.

Анальгетическое действие по срав­нению с противовоспалительным развивается при назначении меньших доз. При болевом синдроме начало действия препарата отмечается через 0,5 ч, максималь­ный эффект — через 2—4 ч, длительность действия — 4—6 ч. Препарат хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь, хорошо проникает в синовиальную жид­кость, где его концентрация достигает более высоких значений, чем в плазме кро­ви. t составляет 2 ч.

Для ибупрофена характерны все типичные побочные эффекты НПВС, в то же время он считается (особенно в США) более безопасным по сравнению с диклофенаком и индометацином.

Препарат противопоказан при опасности ангионевротического отека, при бронхоспастическом синдроме.

Целекоксиб — избирательный ингибитор ЦОГ-2. В основном угнетает активность фермента, который образуется в очаге воспаления.

Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1. В клинических испытаниях у здоровых добровольцев целекоксиб в однократных дозах до 800 мг и многократных — 600 мг дважды в день в течение 7 дней (выше рекомендованных терапевтических доз) не снижал агрегацию тромбоцитов и не увеличивал время кровотечения. Подавление синтеза ПГЕ2 может приводить к задержке жидкости из-за повышения реабсорбции в толстом восходящем сегменте петли Генле и, возможно, других дистальных участках нефрона. ПГЕ2 ингибирует реабсорбцию воды в собирательных трубочках, препятствуя действию антидиуретического гормона.

На агрегацию Тц не влияет, т.к. ЦОГ-2 в тромбоцитах не образуется. Обнаружена активность предупреждать развитие опухоли и полипоза толстой кишки и прямой кишки.

При приеме внутрь быстро всасывается, Cmax достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Степень связывания с белками плазмы — 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Т1/2 — 8–12 ч, общий клиренс — 500 мл/мин. Выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно через ЖКТ, незначительное количество (менее 1%) неизмененного целекоксиба обнаруживается в моче.

Показания: Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит.

Побочное действие НПВС

Последнее изменение этой страницы: 2016-08-26; Нарушение авторского права страницы

циклооксигеназа — Группа ферментов, превращающие арахидоновую кислоту в простагландин [http://www.dunwoodypress.com/148/PDF/Biotech Eng Rus.pdf] Тематики биотехнологии EN cyclooxygenase … Справочник технического переводчика

ПРОСТАГЛАНДИНЫ — (PG), биологически активные липи ды, представляющие собой производные гипотетич. про становой к ты (ф ла I) и различающиеся положением заместителей и двойных связей в циклопентановом кольце и боковых цепях. Молекулы П. имеют скелет из 20 атомов С … Химическая энциклопедия

Нестероидные противовоспалительные препараты — (нестероидные противовоспалительные средства/агенты, НПВП, НПВС, НСПВП, NSA >Википедия

Остеоартроз — МКБ 10 M … Википедия

Список медицинских сокращений — Эта страница глоссарий. # А … Википедия

Аспириновая бронхиальная астма — МКБ 10 J45.145.1, J45.845.8 МКБ 9 493.1 … Википедия

Ресвератрол — Ресвератрол … Википедия

НПВС — Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства), сокращения НПВП, НПВС, НСПВП, NSA >Википедия

НПВП — Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства), сокращения НПВП, НПВС, НСПВП, NSA >Википедия

НСПВП — Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства), сокращения НПВП, НПВС, НСПВП, NSA >Википедия

Комментировать
51
575 просмотров
Комментарии
  1. berkey ()
    Ответить

    Hi there, after reading this amazing article i am also glad to share my familiarity here with colleagues.|
    berkey https://binged.it/3o5mC1D

  2. feed ()
    Ответить

    Thanks for every other informative site. The place else may I get that type of information written in such an ideal means? I’ve a venture that I am simply now operating on, and I’ve been at the glance out for such info.|
    feed http://home.hrsalon.org/link.php?url=https://about.me/SkratchLabs

  3. thefeed ()
    Ответить

    Hi would you mind stating which blog platform you’re working with? I’m looking to start my own blog in the near future but I’m having a hard time selecting between BlogEngine/Wordpress/B2evolution and Drupal. The reason I ask is because your design seems different then most blogs and I’m looking for something completely unique. P.S Apologies for being off-topic but I had to ask!|
    thefeed http://www.modernipanelak.cz/?b=618282165&redirect=https://independent.academia.edu%2FNuun5/

  4. thefeed ()
    Ответить

    Hi there, i read your blog from time to time and i own a similar one and i was just wondering if you get a lot of spam remarks? If so how do you prevent it, any plugin or anything you can advise? I get so much lately it’s driving me crazy so any help is very much appreciated.|
    thefeed http://feeds.hanselman.com/%7E/t/0/0/scotthanselman/%7Enuun.puzl.com%2F/

  5. the feed ()
    Ответить

    Hey! Quick question that’s totally off topic. Do you know how to make your site mobile friendly? My web site looks weird when viewing from my iphone. I’m trying to find a template or plugin that might be able to fix this issue. If you have any recommendations, please share. Many thanks!|
    the feed https://www.pet-fufu.com/cgi-bin/pet/rank.cgi?mode=link&id=6708&url=http://tupalo.com/en/boulder-colorado/the-feed

  6. how to make an atmospheric water generator ()
    Ответить

    Hello, this weekend is good in favor of me, for the reason that this time i am reading this fantastic educational paragraph here at my residence.|
    how to make an atmospheric water generator https://www.813area.com/dashboard/redirect.php?page=%2Ftampa%2Fdowntown-tampa%2Fvenues%2Funation.htm%2523%2F&gaSection=venues&CKtrack2=22&rurl=https://www.pexels.com/@atmospheric-water-generator-3538524

  7. superbeets review ()
    Ответить

    I used to be able to find good info from your blog articles.|
    superbeets review http://sgal.jp/frends/rank.cgi?mode=link&id=16022&url=https://yourlisten.com/superbeets29

  8. Edgar ()
    Ответить

    Do you mind if I quote a few of your posts as long as
    I provide credit and sources back to your website?
    My website is in the exact same niche as yours and my users would genuinely benefit from some
    of the information you provide here. Please let me know if this okay with you.
    Many thanks!

    Feel free to surf to my blog: cheap flights

  9. Kassie ()
    Ответить

    Have you ever thought about publishing an ebook or guest authoring on other sites?
    I have a blog based on the same subjects you discuss and would
    love to have you share some stories/information. I know my
    visitors would appreciate your work. If you are even remotely interested, feel free to
    send me an email.

    Feel free to surf to my website cheap flights

  10. Shenna ()
    Ответить

    Heya! I’m at work surfing around your blog from my new iphone!
    Just wanted to say I love reading your blog and look forward to
    all your posts! Carry on the superb work!

    Here is my page; cheap flights [tinyurl.com]

  11. Drew ()
    Ответить

    I don’t even know how I ended up here, but I thought this post was good.
    I don’t know who you are but certainly you are going to a famous blogger if you are
    not already 😉 Cheers!

    My homepage … cheap flights

  12. Angelica ()
    Ответить

    I think this is one of the most vital info for
    me. And i’m glad reading your article. But wanna remark on some general things,
    The site style is ideal, the articles is really great : D.
    Good job, cheers

    Here is my page: cheap flights (tinyurl.com)

  13. Williams ()
    Ответить

    I always spent my half an hour to read this weblog’s articles or reviews
    every day along with a mug of coffee.

    Look at my webpage cheap flights (tinyurl.com)

  14. junk car buyer no title ()
    Ответить

    That is a really good tip particularly to those new to the blogosphere. Short but very precise information… Many thanks for sharing this one. A must read article!|
    junk car buyer no title https://edex.adobe.com/member/0DdkeboUw

  15. houston junk car buyer ()
    Ответить

    Hey I know this is off topic but I was wondering if you knew of any widgets I could add to my blog that automatically tweet my newest twitter updates. I’ve been looking for a plug-in like this for quite some time and was hoping maybe you would have some experience with something like this. Please let me know if you run into anything. I truly enjoy reading your blog and I look forward to your new updates.|
    houston junk car buyer https://architizer.com/firms/houston-junk-car-buyer/

  16. Kristen ()
    Ответить

    What’s up, after reading this remarkable piece of writing i am as well cheerful to share my
    familiarity here with mates.

    My homepage: web hosting (schalav.net)

  17. theragun review ()
    Ответить

    It’s really a great and helpful piece of info. I’m satisfied that you simply shared this helpful info with us. Please stay us informed like this. Thanks for sharing.|
    theragun review https://3dwarehouse.sketchup.com/user/18c6932e-b1f7-4fef-95a8-9eda08d645ab/Theragun-Review

  18. we just did 46 hat ()
    Ответить

    It is perfect time to make a few plans for the longer term and it’s time to be happy. I’ve read this post and if I may I wish to recommend you few interesting things or suggestions. Maybe you can write subsequent articles regarding this article. I want to learn more issues approximately it!|
    we just did 46 hat https://www.facebook.com/viralamerica2016/posts/we-just-did-46-hat-official-buy-here-httpsteechipcomwe-just-did-46-hat-official-/1475921352603875/

  19. Nickolas ()
    Ответить

    I have been exploring for a little for any
    high quality articles or weblog posts in this kind of area
    . Exploring in Yahoo I finally stumbled upon this web site.
    Studying this info So i am satisfied to show that I have
    an incredibly just right uncanny feeling I discovered exactly what I needed.
    I most indubitably will make sure to don?t disregard this
    web site and provides it a look on a continuing basis.

    Feel free to visit my blog: gamefly [tinyurl.com]

  20. Boyd ()
    Ответить

    Great site you have got here.. It’s hard to find high-quality writing like yours nowadays.
    I truly appreciate people like you! Take care!! games ps4 185413490784 games ps4

    Also visit my web-site coconut oil; http://tinyurl.com/yfa3a98t,

  21. Paul ()
    Ответить

    You should be a part of a contest for one of the most useful blogs on the internet.
    I’m going to recommend this website!

    Here is my blog post; ps4 games

  22. Irma ()
    Ответить

    Amazing! Its truly awesome piece of writing,
    I have got much clear idea concerning from this article.

    Here is my site :: ps4 games

  23. Glinda ()
    Ответить

    Quality articles is the main to attract the people
    to pay a visit the web hosting (bit.ly) page, that’s what
    this web page is providing.

  24. Winifred ()
    Ответить

    I read this paragraph completely about the resemblance of hottest
    and previous technologies, it’s amazing article.

    Also visit my site :: web hosting

  25. Olivia ()
    Ответить

    Quality articles is the main to attract the people to pay a visit the
    web hosting page,
    that’s what this site is providing.

  26. Loreen ()
    Ответить

    Pretty nice post. I simply stumbled upon your weblog
    and wanted to mention that I’ve truly enjoyed browsing your
    blog posts. In any case I will be subscribing in your feed and I’m hoping you
    write once more very soon!

    Here is my page — minecraft games (tinyurl.com)

  27. Eusebia ()
    Ответить

    Have you ever considered writing an ebook or guest authoring on other sites?
    I have a blog based upon on the same subjects you discuss and would really like to have you share some stories/information. I know
    my readers would value your work. If you’re even remotely interested,
    feel free to send me an email. asmr 0mniartist

  28. Chester ()
    Ответить

    I was recommended this blog by my cousin. I’m not sure whether this post is written by him as nobody else know such detailed
    about my problem. You are incredible! Thanks!

    Here is my website: your gamefly

  29. Johnnie ()
    Ответить

    Hey I know this is off topic but I was wondering if you knew of any widgets I could add to my blog that
    automatically tweet my newest twitter updates.

    I’ve been looking for a plug-in like this for quite some time and was
    hoping maybe you would have some experience with something like this.
    Please let me know if you run into anything. I truly enjoy reading
    your asmr blog and I look forward
    to your new updates.

  30. Wayne ()
    Ответить

    I constantly spent my half an hour to read this blog’s articles
    everyday along with a cup of coffee.

    Here is my homepage — asmr your

  31. Neal ()
    Ответить

    My partner and I absolutely love your blog and find a lot
    of your post’s to be precisely what I’m
    looking for. Would you offer guest writers to write content
    for yourself? I wouldn’t mind producing a post or elaborating on a
    number of the subjects you write regarding here.
    Again, awesome weblog!

    Feel free to surf to my web blog: our asmr

  32. Paula ()
    Ответить

    I enjoy what you guys are usually up too. This type of clever work and
    coverage! Keep up gamefly the terrific works guys I’ve added you guys to my own blogroll.

  33. Gabriele ()
    Ответить

    I like the helpful information you provide in your articles.
    I’ll bookmark your weblog asmr and
    check again here regularly. I’m quite sure I’ll learn many new stuff right here!
    Good luck for the next!

  34. Sara Muscarella ()
    Ответить

    Hi to all, as I am really eager of reading this webpage’s post to be updated on a regular basis. It contains pleasant material.|
    Sara Muscarella https://telegra.ph/Berkey-Water-Filter-05-02

  35. Collin ()
    Ответить

    Hey there, I think your blog might be having browser compatibility issues.

    When I look at your website in Chrome, it looks fine but when opening in Internet Explorer, it has some overlapping.
    I just wanted to give you a quick heads up! Other
    then that, terrific blog!

    My blog post :: asmr (j.mp)

  36. Zachery ()
    Ответить

    I know this if off topic but I’m looking into starting my own weblog and was wondering
    what all is needed to get setup? I’m assuming having a
    blog like yours would cost a pretty penny?
    I’m not very internet smart so I’m not 100% positive. Any tips or advice would be greatly appreciated.
    Many thanks

    my web site asmr your

  37. Luz ()
    Ответить

    bookmarked!!, I really like your web site!

    Take a look at my website an asmr

  38. pew pew madafakas meaning ()
    Ответить

    It’s nearly impossible to find knowledgeable people about this subject, however, you seem like you know what you’re talking about! Thanks|
    pew pew madafakas meaning https://feqatyzi.wixsite.com/pew-pew-madafakas

  39. Reynaldo ()
    Ответить

    scoliosis
    Wow that was strange. I just wrote an very long comment but after I clicked submit my comment didn’t appear.

    Grrrr… well I’m not writing all that over again. Regardless, just wanted to say great blog!
    scoliosis (http://bitly.com/3eONEsd)

  40. Rich ()
    Ответить

    scoliosis
    Hi colleagues, its impressive paragraph concerning educationand entirely defined, keep it up all the time.
    scoliosis (tinyurl.com)

  41. Lida ()
    Ответить

    scoliosis
    I’m truly enjoying the design and layout
    of your blog. It’s a very easy on the eyes which makes
    it much more pleasant for me to come here and visit more often. Did you
    hire out a developer to create your theme? Excellent work!
    scoliosis — http://tinyurl.com/

  42. Shawn ()
    Ответить

    dating sites
    I know this website gives quality based content and other material,
    is there any other site which gives these kinds of stuff in quality?
    free dating sites https://785days.tumblr.com/

  43. Kandy ()
    Ответить

    dating sites
    I am really inspired with your writing skills as well
    as with the layout for your weblog. Is that
    this a paid theme or did you customize it yourself? Anyway keep up the nice high
    quality writing, it’s rare to peer a nice blog like this one today..
    free dating sites

    Here is my blog https://6869milesoflove.tumblr.com/

  44. Milford ()
    Ответить

    We stumbled over here from a different page and thought
    I might as well check things out. I like what I see so now i
    am following you. Look forward to looking into your web
    page yet again.

    Stop by my web site :: for asmr

  45. Terrell ()
    Ответить

    Thanks for sharing your info. I really appreciate your efforts and I will be waiting dating sites for
    your next write ups thank you once again.

  46. Refugia ()
    Ответить

    Hello there! This article could not be written any better!
    Going through this post reminds me of my previous roommate!
    He always kept preaching about this. I’ll send this post
    to him. Pretty sure he’s going to have a very good read.

    Thank you for sharing!

    Feel free to visit my web site :: dating sites in

  47. Alica ()
    Ответить

    hey there and thank you for your information – I have definitely picked up something
    new from right here. I did however expertise some technical points using this site,
    since I experienced to reload the site a lot of times previous to
    I could get it to load correctly. I had been wondering if your hosting
    is OK? Not that I’m complaining, dating sites but slow loading instances times will often affect your
    placement in google and could damage your quality score if ads and
    marketing with Adwords. Well I am adding this RSS to my
    e-mail and can look out for much more of your respective exciting content.

    Ensure that you update this again very soon.

  48. Vickey ()
    Ответить

    I am extremely impressed with your writing skills and also with the layout
    on your weblog. Is this a paid theme or did
    you customize it yourself? Either way keep up the nice
    quality writing, it’s rare to see a great blog like this
    one today.

    Visit my web page: there scoliosis

  49. Bud ()
    Ответить

    Hey there, You have done a great job. I will definitely digg it and personally suggest
    to my friends. I am sure they’ll be benefited from this site.

    Feel free to surf to my web blog; surgery scoliosis was

  50. Hershel ()
    Ответить

    I have learn a few excellent stuff here. Certainly worth bookmarking for revisiting.
    I surprise how so much effort you put to make this kind of fantastic
    informative website.

    my web-site dating sites that

  51. Chas ()
    Ответить

    For latest information you have to go to see world-wide-web and
    on web I found this website as a best website for newest
    updates.

    Feel free to visit my blog free dating sites that

Это интересно
No Image Варикоз
8 493 комментария
No Image Варикоз
12 246 комментариев
Adblock detector